Rabusertib (LY2603618)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2626 别名: IC-83

Rabusertib (LY2603618) Chemical Structure

CAS No. 911222-45-2

Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性,IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2448.74 现货
RMB 1381.01 现货
RMB 2609.14 现货
RMB 7940.98 现货
RMB 20229.3 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Rabusertib (LY2603618)发表文献44篇:

产品安全说明书

Chk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性,IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂(DSBs)引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点,包括G1/S, S期,G 2 /M期,和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性,干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复,从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道[1]。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用,如gemcitabine [2]。LY2603618处理损害DNA合成,增加DNA损伤(通过细胞分裂的缺陷),诱导细胞凋亡,可与pemetrexed协同使用,特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BT474 MofYT4lv[XOnIHHzd4F6 M3jn[|Eh|ryP MV3EUXNQ MnyxbY5pcWKrdIOgVE1EUEtzIHzleoVtew>? M2O2OVI{QTF5M{e4
MCF7 MYnLbY5ie2ViYYPzZZk> NXzkV2NUOSEQvF2= MU\EUXNQ MVrpcohq[mm2czDQMWNJUzFibHX2[Yx{ MlLoNlM6OTd|N{i=
Hela M2DWXGtqdmG|ZTDhd5NigQ>? NHPSbog{OzByIH7N NUX0RWh6TE2VTx?= MYfpcohq[mm2czDDbIsyKGGldHn2bZR6 M{K2RVI1OTF2MUK0
Calu6 MXHLbY5ie2ViYYPzZZk> MYWzN|AxKG6P MXjEUXNQ M3izfYlvcGmkaYTzJGNpczFiYXP0bZZqfHl? MkLlNlQyOTRzMkS=
A549 M4G5UWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NV:4bYN{hjFyIN88US=> M4\i[mROW09? MonmbY5lfWOnczDj[YxtKGO7Y3zlJIFzemW|dB?= MUWyOFkzQDJyNR?=
H1299 MoDoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NFO3W|d,OTBizszN MojUSG1UVw>? NIn1VG1qdmS3Y3XzJINmdGxiY4njcIUh[XK{ZYP0 MlrENlQ6Ojh{MEW=
A549 NH30VYRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1rIWJ4zOCEQvF2= MV3EUXNQ Ml74ZYN1cX[jdHXzJGRPSSCmYX3h[4Uhe2Wwc3;yJItqdmG|ZYO= NFP2cpgzPDl{OEKwOS=>
H1299 M1uyPGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M161N54zOCEQvF2= M4P4VmROW09? NYfYR3Bl[WO2aY\heIV{KESQQTDkZY1i\2Vic3Xud49zKGurbnHz[ZM> NHPhd5EzPDl{OEKwOS=>
A549 MlrtRZBweHSxc3nzJIF{e2G7 NV\neVB{hjJyIN88US=> MYjEUXNQ NXXoXoNLcW6mdXPld{BieG:ydH;zbZM> M4PVRVI1QTJ6MkC1
H1299 NHTDdolCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= NVjnUZlQhjJyIN88US=> MoLTSG1UVw>? MorLbY5lfWOnczDhdI9xfG:|aYO= NXPrUWx{OjR7MkiyNFU>
A549 MlzaR5l1d3irY3n0fUBie3OjeR?= NH7JR5p,OjBizszN NWTKZW9UTE2VTx?= MUnpcoR2[2W|IHH1eI9xcGGpeR?= NH;ZToczPDl{OEKwOS=>
H1299 MkjPR5l1d3irY3n0fUBie3OjeR?= MX7+NlAh|ryP M2\re2ROW09? NHfP[|NqdmS3Y3XzJIF2fG:yaHHnfS=> NVq0fGdDOjR7MkiyNFU>
A549 NGTlUpBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnXMglIxKM7:TR?= NVHjVmU5TE2VTx?= NGTP[3RqdmO{ZXHz[ZMhUk6NIHHu[EBxOzhiTVHQT{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36= MWqyOFkzQDJyNR?=
H1299 NGfE[phHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Mmq5glIxKM7:TR?= MmfpSG1UVw>? NXz0XHh7cW6lcnXhd4V{KEqQSzDhcoQheDN6IF3BVGsheGixc4Doc5J6dGG2aX;u NFLtN|IzPDl{OEKwOS=>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Chk1 / Chk1 / CDC25A ; 

PubMed: 29326282     


CHK1 inhibition was monitored by measuring levels of CHK1 p-S345 and CDC25A by western blots. Cells were treated with various concentrations of LY2603618 for 8 h. 

PARP / CF-PARP / p-CDC25C / p-CDK1 / p-CDK2 ; 

PubMed: 25458954     


BxPC-3 cells were treated with vehicle control, MK-1775 (MK), LY2603618 (LY) or MK-1775 plus LY2603618 for 48 h. Protein extracts were subjected to Western blotting and probed with anti-PARP, -p-CHK1, -CHK1, -p-CDC25C, -p-CDK1, -CDK1, -p-CDK2, -CDK2, -γH2AX, or -β-actin antibody. 

29326282 25458954
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29326282     


MTT assay following CHK1 inhibition by LY2603618 in BC cells with higher RNF126 expression vs. BC cells with lower RNF126 expression. Cells were treated with various concentrations of LY2603618 for 72 h. n=3. (Two-way ANOVA, P(BT474 VS. MDA-MB-231)<0.001; P(BT474 VS. MDA-MB-468)<0.001; P(ZR751 VS. MDA-MB-231)<0.001; P(ZR751 VS. MDA-MB-468)<0.001).

29326282
体内研究 在异种移植模型中,LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[4]

- 合并
  • Cell lines: A549 and H1299 cell
  • Concentrations: 5 or 10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    Cells were treated with LY2603618 and DMSO as a control. After trypsinization, cells were fixed in 70 % ethanol at 4 C overnight. The cells were washed twice with PBS and incubated for 30 min in the dark in PBS containing propidium iodide (PI) and RNase A. Stained cells were analyzed by a FACScan flow cytometry and CellQuest analysis software.


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 13 mg/mL (29.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 436.3
化学式

C18H22BrN5O3

CAS号 911222-45-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 IC-83

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01341457 Completed Drug: LY2603618|Drug: Gemcitabine Solid Tumors Eli Lilly and Company May 2011 Phase 1
NCT01296568 Completed Drug: LY2603618|Drug: Pemetrexed|Drug: Gemcitabine Advanced Cancer Eli Lilly and Company February 2011 Phase 1
NCT01139775 Completed Drug: Pemetrexed|Drug: Cisplatin|Drug: LY2603618 Non Small Cell Lung Cancer Eli Lilly and Company February 2011 Phase 1|Phase 2
NCT00988858 Completed Drug: LY2603618|Drug: Pemetrexed Non Small Cell Lung Cancer Eli Lilly and Company November 2009 Phase 2
NCT00839332 Completed Drug: LY2603618|Drug: Gemcitabine Pancreatic Neoplasms Eli Lilly and Company February 2009 Phase 1|Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Chk Signaling Pathway Map

Chk Inhibitors with Unique Features

相关Chk产品

Tags: 购买Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618)供应商 | 采购Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618)价格 | Rabusertib (LY2603618)生产 | 订购Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID