Prexasertib HCl (LY2606368)

目录号:S7178

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Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。

Prexasertib HCl (LY2606368) Chemical Structure

CAS: 1234015-54-3

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生物活性

产品描述 Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
Chk2 [1]
(Cell-free assay)
RSK [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM(Ki) 8 nM 9 nM
体外研究

在临床前研究中发现,LY2606368可诱导DNA损伤[1]。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中,LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点,EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用,在多数敏感细胞系中,IC50s < 50 nM;仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性,IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells MljiSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4r6SlM{KG:{IEGwNEBvdW:uL1y= M3nxZ|chcG:3coO= M3PacIJ6KDdiaH;1dpMtKGFic4XidI9xfWyjdHnvckBw\iClZXzsd{B{fGGrbnXkJJN1em:wZ3z5JIZweiCGU1KgZpkh[m:2aDDUWW5GVCCjbnSgdGgzSVh? MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjF2MUm0PEc,OjZzNEG5OFg9N2F-
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot CHK1 / p-CHK1(Ser345) / γH2AX / Cleaved caspase3 pS6 (S235/236) / pS6 (S240/244) 28401005 28490518
Immunofluorescence SLFN11 / CDC45 / EdU 29395061
Growth inhibition assay Cell viability IC50 28401005 28490518
体内研究 在肿瘤异种移植模型中,LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药,都能有效地抑制肿瘤生长,发挥抗肿瘤活性[1]。在SKOV3卵巢癌模型中,LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中,LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长,阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: HeLa细胞
  • Concentrations: 33 或 100 nmol/L
  • Incubation Time: 12 h
  • Method:

    将HeLa细胞铺于T25培养瓶中,使其生长24小时。然后将LY2606368加入其中,使其终浓度为33或100 nM。然后用小分子抑制剂处理细胞12小时,在处理过程中的最后2小时,加入1 μg/mL colchicine。收集细胞并进行固定,检测核中期分裂相和染色体。将15μL 溶于3:1 methanol/acetic acid fixative的细胞悬浮液从离载玻片高3 cm处滴落至其上。然后在43℃金属浴下加热载玻片45秒,静置待其温度降至室温。封片,然后进行观察。

动物实验:

[2]

  • Animal Models: 雌性 CD-1 nu-/nu- 小鼠
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: s.c.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 438.31
化学式

C18H19N7O2.2HCl

CAS号 1234015-54-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04095221 Recruiting Drug: Prexasertib|Drug: Irinotecan Desmoplastic Small Round Cell Tumor|Rhabdomyosarcoma Memorial Sloan Kettering Cancer Center September 17 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03495323 Completed Drug: LY3300054|Drug: Prexasertib Cancer Dana-Farber Cancer Institute|Eli Lilly and Company May 16 2018 Phase 1
NCT03414047 Completed Drug: Prexasertib Ovarian Cancer Eli Lilly and Company April 10 2018 Phase 2
NCT03057145 Completed Drug: Prexasertib|Drug: Olaparib Solid Tumor Geoffrey Shapiro MD PhD|Eli Lilly and Company|AstraZeneca|Dana-Farber Cancer Institute March 10 2017 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Would you please suggest a suitable vehicle to dissolve Prexasertib HCl (LY2606368) for in vivo use?

回答:
You can dissolve S7178 in a vehicle: 5% DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for in vivo use in mice (i.p.). This stock concentration reahces 10mg/ml, and can be prepared for work solution as 0.5mg/ml, stable for no longer than 30min.

问题 2:
What is the solubility of LY2606368 in 20% Captisol?

回答:
S7178 in 20% Captisol is a suspension, which is fine for oral gavage. You can dissolve it in this vehicle to the concentration you need as long as the suspension is homogeneous.