CHIR-124

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2683

CHIR-124 Chemical Structure

CAS No. 405168-58-3

CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1091.18 现货
RMB 973.97 现货
RMB 3035.67 现货
RMB 7966.47 现货
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产品安全说明书

Chk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
PDGFR [1]
(Cell-free assay)
GSK-3 [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 5.8 nM 6.6 nM 23.3 nM
体外研究

CHIR-124是喹诺酮类小分子,结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长,包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞,废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点,且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-435 cells NIrsXHNEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 M1;uOWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1FSS2PQj20N|Uh[2WubIOsJGVEPTB;MD6wPEDPxE1? MVWxOlYxOzN3NB?=
human MDA-MB-435 cells NFnabWVEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NFfiNIFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBOTEFvTVKtOFM2KGOnbHzzJIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIHPhcZB1d3SqZXPpci=> NV3COo81OTZ4MEOzOVQ>

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体内研究 CHIR-124 potentiates the growth inhibitory effects of Irinotecan by abrogating the G2-M checkpoint and increasing tumor apoptosis in an orthotopic breast cancer xenograft model.

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Chk1 检测:

Chk1 检测中,激酶域在 Sf9 昆虫细胞中表达,含Chk1/Chk2 磷酸化位点的生物素化cdc25c肽,(*)(生物素-[AHX]SGSGS*GLYRSPSMP-ENLNRPR[CONH2]) 作为底物。连续稀释的CHIR-124 与激酶反应buffer混合,激酶反应buffer含终浓度为30 mM Tris-HCl(pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 4 mM EDTA, 25 mM β-glycerophosphate, 5 mM MnCl2,0.01% 牛血清蛋白,1.35 nM CHK1 激酶域, 0.5 AM 肽底物, 和1 AM 未标记的ATP,及 5 nM 33Pγ-标记的 ATP (比活= 2,000 Ci/mmol)。通过放射法进行反应和磷酸转移。反应在室温下进行1到4小时,在含反应终止buffer(25 mM EDTA, 50 mM HEPES, pH 7.5)的链霉素包被的酶标仪上捕获磷酸化肽。使用Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体PT66,通过DELFIA TRF系统测量磷酸肽。使用非线性回归,通过XL-Fit数据分析软件 version 4.1计算CHIR-124达到IC50所需的浓度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-231, MDA-MB-435, SW-620, 和COLO 205 细胞
  • Concentrations: 0-2350 nM, 根据细胞类型
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: 对数期MDA-MB-231, MDA-MB-435, SW-620, 和 COLO 205 细胞接种到 96孔板上。在6种不同浓度camptothecin 或 0 nM camptothecin存在时,CHIR-124连续稀释。在无CHIR-124存在时,也连续稀释Camptothecin。化合物加到96孔板的细胞中,然后在37oC下温育48小时。每种处理条件进行一式三份。通过MTS 内盐实验检测细胞增殖。MTS 内盐加到孔板中,再温育3小时,然后使用酶标仪在490 nm下测定吸光值。组合中所使用的每种药物浓度必需达到抑制50%,这样才能绘制等效图。根据Loewe叠加方程 (1= DA/IC50,A+ DB/IC50,B), 进行药物相互等效分析,其中IC50,A 和IC50,B 为每种药物单独作用抑制50%所需的浓度,DA和DB为联用总体抑制达50%时所需的每种药物浓度。每个图像中存在一个对角线。低于该线的数据点表示协同作用,而高于该线的数据点表现拮抗作用。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: MDA-MB-435细胞接种到8-到10-周大的雌性免疫缺陷小鼠的乳腺脂肪垫。
  • Dosages: 10 mg/kg 或 20 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL (16.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 419.91
化学式

C23H22ClN5O

CAS号 405168-58-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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