MK-8776 (SCH 900776)

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目录号：S2735

MK-8776 (SCH 900776) Chemical Structure

CAS No. 891494-63-6

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。

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产品安全说明书

Chk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。
靶点
Chk1 [1]
(Cell-free assay)		 CDK2 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 0.16 μM
体外研究

SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂，IC50分别为1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2，2C9，2C19，2D6，和3A4没有显著的抑制作用。羟基脲下暴露24小时后，SCH 900776诱导DNA复制能力剂量依赖性损失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲，5-氟尿嘧啶，和阿糖孢苷的响应。与抗代谢物结合，SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的累积，表明复制叉瓦解，并且双链DNA断裂。此外，SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。增殖的WS1细胞暴露于SCH 900776，与Chk1 pS345快速的，剂量依赖性聚集相关，表明正常细胞的循环群诱导Chk1 pS345在暴露于SCH 900776后，是一部分无效循环，这也许通过AT-家族激酶和DNA-PK驱动。[1]
Cell Data
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U2OS NXzL[4E6TnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NV\wXGxLOSEEtV2= Mn7ONlQhcA>? NX\yeFVv[WK{b3fheIV{KG:oIHPlcIwh[3mlbHWgZZJz\XO2wrC= M1nIbVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ{NUGwOVYxLz5{MkWxNFU3ODxxYU6=
Sf9 M2L6W2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1fCSGlvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSgR2RMOi:FeXPsbY4hSSCneIDy[ZN{\WRiaX6gbY5{\WO2IGPmPUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIGuzN3BeNUGWUDDpcoNwenCxcnH0bY9vKGmwdH:gZolwfGmweXzheIVlKGirc4TvcoUhUDFiYX\0[ZIhOSCqcjDifUBtcXG3aXSgd4NqdnSrbHzheIlwdiClb4XueIlv\yxiSVO1NEA:KDBwMU[g{txONg>? NEKyeGQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUC5OFYxPyd-MkGwPVQ3ODd:L3G+

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-chk1(ser345) / CDC25A ; 

PubMed: 27690219     


Western blots for H1299 and A549 cells treated with MK-8776 for various times and assessed for expression of p-chk1 (ser345) and CDC25A.

Cyclin E / pY15-CDK / γH2AX ; 

PubMed: 26595527     


The indicated cell lines were incubated with 2 μM of each drug for 6 h, then lysed and analyzed by western blotting. The top row reflects cells sensitive to MK-8776. The second row reflects cells that are also sensitive to MK-8776, but which fail to degrade cyclin E. The third row reflects MK-8776-resistant cell lines.

27690219 26595527
体内研究 相对于gemcitabine或SCH 900776单独给药，Gemcitabine给药30分钟后，4 mg/kg SCH 900776足以诱导γ-H2AX生物标志物，而8 mg/kg增强肿瘤药效动力学和退化响应。递增剂量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)诱导肿瘤响应持续改进。重要的是，在BALB/c 小鼠体内，SCH 900776的剂量与强的生物标志物活化相关，而提高的肿瘤响应与gemcitabine对血液学指标增强的毒性无关。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射A2780 或 MiaPaCa2细胞的额雌性裸鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg
  • Administration: 腹腔内注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 3 mg/mL (7.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
4% DMSO+30% propylene glycol
 5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 376.25
化学式

C15H18BrN7
CAS号 891494-63-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00779584 Completed Drug: MK-8776|Drug: Gemcitabine Hodgkin Disease|Lymphoma Non-Hodgkin|Neoplasms Merck Sharp & Dohme Corp. October 17 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    I would like to know whether your product S2735 is the optically pure R enantiomer or whether it is a racemic mix.

  • 回答：

    Our S2735 MK-8776 (SCH 900776) is R enantiomer.

Selleck产品目录册

Chk Signaling Pathway Map

Chk Inhibitors with Unique Features

  • 泛CHK抑制剂

    AZD7762 : PanCHK inhibitor, Chk1, IC50=5 nM; Chk2, IC50<10 nM.

  • 活性最高的CHK抑制剂

    CHIR-124 : Chk1, IC50=0.3 nM.

  • 用于临床的CHK抑制剂

    MK-8776 (SCH 900776) : Phase II for Relapsed Acute Myeloid Leukemia.

  • 经典的CHK抑制剂

    PF-477736 : Selective, potent and ATP-competitive Chk1 inhibitor with Ki of 0.49 nM and also inhibits VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes.

相关Chk产品

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    Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。

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    Features:MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。

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