Pemetrexed Disodium Hydrate

别名: LY-231514 Disodium Hydrate 中文名称:培美曲塞二钠水合物

Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。

Pemetrexed Disodium Hydrate Chemical Structure

Pemetrexed Disodium Hydrate Chemical Structure

CAS: 357166-30-4

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生物活性

产品描述 Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。
靶点
TS [1] DHFR [1] GARFT [1]
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病,GC3/C1结肠癌,和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为25 nM,34 nM 和 220 nM。[1]一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移,通过抑制细胞增殖和侵袭,以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡,表现出抗肿瘤作用。[2]
激酶实验 酶测定和方法
TS活性使用分光光度法测定,监测由于产物7,8-dihydrofolate的形成,导致的340 nm处吸光度增加。实验缓冲液包含50 mM N-tris[羟甲基]甲基-2-氨基乙磺酸,25 mM MgC12,6.5 mM甲醛,1 mM EDTA,和75 mM 2-巯基乙醇,pH 7.4。脱氧鸟苷酸单磷酸盐,6R-MTHF,和hIS的浓度分别为100 μM,30μM 和 30 nM (1.7 milliunits/mL)。在6R-MTHF浓度下,测定未抑制的反应和6个浓度的抑制剂。Ki app值使用ENZFITTER程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程测定。Ki值使用如下方程式计算:Ki app= Ki(1 + [S]/Km),其中[S] 等于30 μM,Km 等于 3 μM。DHFR活性通过分光光度法在340 nm下监测底物NADPH和7,8-二氢叶酸的消失测定。反应于25°C下在0.5 mL 50 mM磷酸钾缓冲液中进行,缓冲液包含150 mM KC1 和 10 nM 2-巯基乙醇,pH 7.5,和14 nM (0.34 milliunitlmL) DHFR。NADPH浓度为10 μM,而7,8-二氢叶酸的浓度在5,10,或15 μM间变化。在每个7,8-二氢叶酸的浓度下,未抑制的反应和7个抑制剂浓度被测定。使用ENZFITI'ER微机程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程以得到Ki app值。Ki app= Ki(1 + [S]/Km),其中[S] 等于使用的7,8-二氢叶酸的浓度,而7,8-二氢叶酸的Km等于0.15 μM。GARFT活性通过分光光度法在295 nm下监测产物5,8-dideazafolate形成导致吸光度的增加进行测定。反应溶剂包含75 mM HEPES,20% 甘油,和50 mM a-thioglygerol,pH 7.5,温度为25°C。底物和酶的浓度为10 μM α,β-甘氨酰胺核苷酸,0-10 μM 10-formyl-5,8-dideazafolic acid,和10 nM (1.9 milliunits/mL) GARFT。Ki值使用Beckman DU640分光光度计的酶作用机理程序计算,其使用非线性回归分析将数据拟合到竞争性抑制的Michaelis-Menten方程。
细胞实验 细胞系 CCRF-CEM 白血病,GC3/C1 结肠癌,和 HCT-8 回盲肠肿瘤细胞
浓度 0-30 μM
孵育时间 72小时
方法 生成剂量反应曲线以确定50%生长抑制(IC50)的浓度。Pemetrexed disodium首先以4 mg/mL的浓度溶解于DMSO,进一步用细胞培养基稀释到所需浓度。完全培养基中的CRF-CEM白血病细胞加入到总体积为2.0 mL的24-孔 Cluster板。将不同浓度的Pemetrexed disodium加入到孔中,并重复两份,使DMSO的终浓度为0.5%。板在37 °C,5% CO2的空气中培养72小时。培养结束时,细胞数量在ZBI Coulter计数器上测定。对于几个研究,每个化合物的IC50s在300 μM AICA,5 μM 胸腺嘧啶,100 μM 次黄嘌呤,或5 μM胸腺嘧啶结合100 μM 次黄嘌呤存在下测定。对于粘附的肿瘤细胞,修正的原始MTT比色测定用于测量细胞毒性。人肿瘤细胞接种在100 μL试验培养基/孔的96孔平底组织培养板。试验培养基包含不含叶酸的RPMI 1640,用10% FCS和作为唯一叶酸来源的2 nM 亚叶酸或2.3 μM 叶酸进行补充。孔1A作为空白对照。叶酸拮抗物的储备溶液在Dulbecco's PBS中以1 mg/mL制备,随后一系列2倍稀释物在PBS中制备。每个浓度的10μL等分试样加入到孔中,并重复三份。板在37 °C,潮湿的5% CO2空气中培养72小时。MTT以5 mg/mL溶解在PBS中,10 μL储备MTF溶液加入到每个测试孔中,将板在37 °C下再培养2个小时。接下来的培养,将100 μL DMSO加入到每孔中。甲瓒完全溶解后,板在Dynatech MR600阅读器上读取数据,测试波长为570 nm,参考波长为630 nm。与对照组相比,抑制50%细胞生长所需的药物浓度为IC50。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Chk1 / Chk1 / Cyclin D / Cyclin E / p-Histone H3 / Histone H3 / Cyclin B1 / p-Cdc2 / Cdc2 Topo IIα / Topo I / γH2AX / Cleaved PARP / Survivin AKT / p-AKT / GSK3β / p-GSK3β EGFR / p-EGFR 22237209
Growth inhibition assay Cell viability 28719077
Immunofluorescence p-AKT 24847863
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在人H460非小细胞肺癌异种移植物中,Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。[3]
动物实验 Animal Models EMT-6 乳腺癌,人 HCT 116 结肠癌,和人 H460 非小细胞肺癌皮下注射到裸鼠体内。
Dosages 100 mg/kg 或 150 mg/kg
Administration i.p.给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06010277 Recruiting
NSCLC|Mesothelioma|Thymoma
Amphia Hospital|Albert Schweitzer Hospital
February 6 2023 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 516.42 分子式

C20H21N5O6.5/2H2O.2Na

CAS号 357166-30-4 SDF Download Pemetrexed Disodium Hydrate SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].C1=CC(=CC=C1CCC2=CNC3=C2C(=O)NC(=N3)N)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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