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S1210 Methotrexate Methotrexate,一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586
iScience, 2024, 27(1):108667
EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199
S1135 Pemetrexed disodium Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TSDHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S7785 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485
S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium是一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1497 Pralatrexate Pralatrexate是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2006 Pyrimethamine Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,用作抗疟药。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07262-y
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
S1236 Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate是一种亚叶酸, 用于改善叶酸下降的状况。在溶液中不稳定,请现配现用!
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:483-495
S5927 Proguanil Proguanil (chlorguanide, chloroguanide) 是预防性抗疟药。它能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻止嘌呤和嘧啶的合成。
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S2588 Calcium Levofolinate Calcium Levofolinate (Calcium Folinate, Levoleucovorin calcium, CL307782,L-Leucovorin calcium) 是Folinic acid的钙盐,是用于癌症化疗的佐剂。 在溶液中不稳定,请现配现用!
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
S3129 Trimethoprim Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) 是一种抑制细菌的抗生素,主要用于预防和治疗尿路感染。
E1003 Aminopterin Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739) 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,也是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的竞争性抑制剂,Ki 为 3.7 pM。
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
S5200 Diaveridine Diaveridine (AI3-23935, CCRIS-3784) 是一种球虫抑制药,具有抗寄生虫活性,是dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂,在肺囊虫属中抑制叶酸合成。
S5136 Calcium folinate (Leucovorin calcium) Calcium folinate is a metabolically active, reduced form of folic acid that is rapidly absorbed and extensively metabolized in the liver to other folic acid derivatives. Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
S1210 Methotrexate Methotrexate,一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586
iScience, 2024, 27(1):108667
EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199
S1135 Pemetrexed disodium Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TSDHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S7785 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485
S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium是一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂,与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡。
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1497 Pralatrexate Pralatrexate是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2006 Pyrimethamine Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,用作抗疟药。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07262-y
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
S5927 Proguanil Proguanil (chlorguanide, chloroguanide) 是预防性抗疟药。它能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻止嘌呤和嘧啶的合成。
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
S2588 Calcium Levofolinate Calcium Levofolinate (Calcium Folinate, Levoleucovorin calcium, CL307782,L-Leucovorin calcium) 是Folinic acid的钙盐,是用于癌症化疗的佐剂。 在溶液中不稳定,请现配现用!
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
S3129 Trimethoprim Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) 是一种抑制细菌的抗生素,主要用于预防和治疗尿路感染。
E1003 Aminopterin Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739) 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,也是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的竞争性抑制剂,Ki 为 3.7 pM。
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
S5200 Diaveridine Diaveridine (AI3-23935, CCRIS-3784) 是一种球虫抑制药,具有抗寄生虫活性,是dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂,在肺囊虫属中抑制叶酸合成。
S5136 Calcium folinate (Leucovorin calcium) Calcium folinate is a metabolically active, reduced form of folic acid that is rapidly absorbed and extensively metabolized in the liver to other folic acid derivatives. Solutions are unstable and should be fresh-prepared.

DHFR抑制剂选择性比较

DHFR信号通路图

DHFR信号通路图
Tags: DHFR inhibitor|DHFR agonist|DHFR activator|DHFR inducer|DHFR antagonist|DHFR signaling pathway|DHFR assay kit
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