Pralatrexate (NSC 754230)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1497 中文名称:普拉曲沙

Pralatrexate (NSC 754230) Chemical Structure

CAS No. 146464-95-1

Pralatrexate (NSC 754230)是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 3453.65 现货
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客户使用Selleck生产的Pralatrexate (NSC 754230)发表文献11篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • PK parameters for pralatrexate in the study population. Concentration over time for each dose cohort of pralatrexate (A).

    Blood, 2018, 131(4):397-407. Pralatrexate (NSC 754230) purchased from Selleck.

产品安全说明书

DHFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pralatrexate (NSC 754230)是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
靶点
DHFR [1]
体外研究

Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。[1] Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。[2] Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。[3] Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。 [4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human KB cells MYHHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? NXvwTnZwQTZiaB?= MXjHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpfW2jbjDLRkBk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJIh2dWGwIGLGR{9HWmGucHjhM3BETlRiYX\0[ZIhQTZiaILzJIJ6KEOnbHzUbZRmei2kbIXlJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwNEegcm0> MknsNlQyOTF7NEK=
Chinese hamster R2 cells NX6xcGxmT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= MkPaPVYhcA>? MlP1S5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gc4YhS2irbnXz[UBp[W2|dHXyJHIzKGOnbHzzJIV5eHKnc4PpcochcHWvYX6gVGNHXDRiYX\0[ZIhQTZiaILzJIJ6KEOnbHzUbZRmei2kbIXlJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwMEW3JO69VQ>? MojjNlQyOTF7NEK=

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体内研究 Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 28 mg/mL (58.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 477.47
化学式

C23H23N7O5

CAS号 146464-95-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02594267 Completed Drug: Pralatrexate Injection Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL) Acrotech Biopharma LLC|Axis Clinicals Limited November 10 2015 Phase 1
NCT01947140 Recruiting Drug: Pralatrexate|Drug: Romidepsin Lymphoid Malignancies|Multiple Myeloma|Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|Non-hodgkin Lymphoma Jennifer Amengual|Columbia University September 9 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01532011 Completed Drug: Erlotinib|Drug: Pralatrexate Advanced Cancers|Solid Tumors M.D. Anderson Cancer Center March 2012 Phase 1
NCT01420679 Terminated Drug: Pralatrexate Injection Peripheral T-cell Lymphoma Spectrum Pharmaceuticals Inc August 2011 Phase 3

技术支持

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如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    We are just wondering if S1497 a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?

  • 回答:

    S1497 Pralatrexate is S enantiomer.

免费分装抑制剂

DHFR Signaling Pathway Map

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