Pyrimethamine

别名: RP 4753 中文名称:乙胺嘧啶

Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,用作抗疟药。

Pyrimethamine Chemical Structure

Pyrimethamine Chemical Structure

CAS: 58-14-0

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DHFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pyrimethamine(RP 4753)是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,用作抗疟药。
靶点
DHFR [1]
15.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Pyrimethamine在pH 4.3下对Hex同工酶的IC50为5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb细胞系中,Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亚基的酶活性和蛋白质水平。[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂,其被广泛用于治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。[2]Pyrimethamine是一种有效的小鼠(m)Mate1抑制剂(K(i) = 145 nM),而对其它肾脏有机阳离子转运蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM),mOct1 (K(i) = 3.6 mM),和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用较弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下肾脏刷状缘膜(BBMVs)和微管膜囊泡对二甲双胍的摄取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治疗显著增加小鼠肾脏到血浆的四乙铵比率,以及肝脏和肾脏到血浆的二甲双胍比率,而不影响它们的血浆浓度和尿排泄率。Pyrimethamine是一种有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分别为77和46 nM)抑制剂,向外梯度的H+存在下,也是一种人肾脏BBMVs中H+和有机阳离子交换器抑制剂(K(i) = 31 nM)。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05678348 Recruiting
Head and Neck Cancer|Cancer of the Head and Neck
Washington University School of Medicine|Vyera Pharmaceuticals
August 3 2023 Early Phase 1
NCT06162078 Recruiting
Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered
Groupe de Recherche Action en Sante
August 25 2023 --
NCT05979896 Recruiting
Malaria
Malaria Consortium
July 28 2023 Phase 4
NCT05478954 Active not recruiting
Malaria
Malaria Consortium
July 15 2022 Phase 4
NCT05471544 Active not recruiting
Malaria
Malaria Consortium
July 18 2022 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 248.71 分子式

C12H13ClN4

CAS号 58-14-0 SDF Download Pyrimethamine SDF
Smiles CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( 40.2 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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