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Obeticholic Acid
目录号：S7660 别名: INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid 中文名称：奥贝胆酸
仅限科研使用
Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。
CAS: 459789-99-2
客户使用Selleck生产的Obeticholic Acid发表文献13篇：
质量管理及产品安全说明书
FXR抑制剂选择性比较
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生物活性
| 产品描述 | Obeticholic Acid (INT-747, 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在HuH7细胞中，Obeticholic Acid是一种有效的FXR激动剂，EC50 为85 nM。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在大鼠胆汁郁积模型中，Obeticholic Acid促进胆汁流动，并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死。[1] 在WD喂养的DBA 小鼠体内，Obeticholic Acid (p.o.)改善蛋白尿和肾脏结构的改变，并调节肾脏炎症和氧化应激。[2]在硫代乙酰胺(TAA)中毒的和胆小管结扎的(BDL)大鼠体内，Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) 通过降低总IHVR，恢复FXR下游信号通路，并降低门静脉压力，而不产生有害的全身性低血压。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验：[1] |
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| 参考文献 |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 420.63 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C26H44O4 |
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| CAS号 | 459789-99-2 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02633956 | Completed | Drug: Obeticholic Acid|Drug: Atorvastatin|Drug: Placebo | Nonalcoholic Steatohepatitis | Intercept Pharmaceuticals | December 4 2015 | Phase 2 |
| NCT02548351 | Active not recruiting | Drug: Obeticholic Acid|Drug: Placebo | Non Alcoholic Steatohepatitis (NASH) | Intercept Pharmaceuticals | September 22 2015 | Phase 3 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)
技术支持
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What formulation can we use to dissolve Obeticholic Acid (Catalog No.S7660) for mice in vivo study?
回答：
You can use the vehicle of: 1% wt/vol methyl-cellulose as indicated in this paper, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0925443911000883 "daily oral gavage with 5 mg/kg/day INT-747 (6-ethyl-chenodeoxycholic acid, Obeticholic acid, Intercept Pharmaceuticals Inc, New York, NY) or vehicle (1% wt/vol methyl-cellulose) from 3 days prior to induction of colitis"
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