FXR

抑制剂选择性比较

FXR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4129

Sevelamer HCl

Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。

S3736

Fondaparinux Sodium

Fondaparinux是一种合成的喃葡萄糖,具有抗血栓形成的活性。它能选择性地结合抗凝血酶 III,从而加强对活化Factor Xa的中和。它是Factor Xa的合成型抑制剂。

S2449

Forskolin

Forskolin在各种各样细胞类型中,是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXRFXR的活性而诱导自噬。

S3792

Guggulsterone E&Z

Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.

S2782

GW4064

GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。

S2694

Turofexorate Isopropyl (XL335)

Turofexorate Isopropyl (XL335)是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等,Phase 1。

S1843

Chenodeoxycholic Acid

Chenodeoxycholic acid 是一种天然存在的人体胆汁酸。

S4003

Lithocholic acid

Lithocholic acid是一种胆汁酸,可以溶解脂肪用于吸收。

S6547New

Cilofexor (GS‐9674)

Cilofexor is a farnesoid X receptor (FXR) agonist.

S8733

Tropifexor (LJN452)

Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂,在HTRF实验中,EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应,对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。

S7660

Obeticholic Acid

Obeticholic Acid是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂,EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。

S6413

fexaramine

Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂,EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4129

Sevelamer HCl

Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。

S3736

Fondaparinux Sodium

Fondaparinux是一种合成的喃葡萄糖,具有抗血栓形成的活性。它能选择性地结合抗凝血酶 III,从而加强对活化Factor Xa的中和。它是Factor Xa的合成型抑制剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2449

Forskolin

Forskolin在各种各样细胞类型中,是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXRFXR的活性而诱导自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3792

Guggulsterone E&Z

Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2782

GW4064

GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。

S2694

Turofexorate Isopropyl (XL335)

Turofexorate Isopropyl (XL335)是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等,Phase 1。

S1843

Chenodeoxycholic Acid

Chenodeoxycholic acid 是一种天然存在的人体胆汁酸。

S4003

Lithocholic acid

Lithocholic acid是一种胆汁酸,可以溶解脂肪用于吸收。

S6547New

Cilofexor (GS‐9674)

Cilofexor is a farnesoid X receptor (FXR) agonist.

S8733

Tropifexor (LJN452)

Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂,在HTRF实验中,EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应,对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。

S7660

Obeticholic Acid

Obeticholic Acid是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂,EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。

S6413

fexaramine

Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂,EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。