T0901317

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7076

T0901317 Chemical Structure

CAS No. 293754-55-9

T0901317 是一种有效的,选择性的LXRFXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。

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客户使用Selleck生产的T0901317发表文献12篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • (C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.

    FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8. . T0901317 purchased from Selleck.

    THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

    Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060. T0901317 purchased from Selleck.

  • a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

    Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322. T0901317 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Liver X Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 T0901317 是一种有效的,选择性的LXRFXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
靶点
LXR [1]
(Cell reporter assay)
FXR [2]
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
体外研究

T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。[1]T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。[2]T0901317对于外源性受体孕烷X受体(PXR),也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR,与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物,不仅诱导LXR靶基因表达,也诱导PXR靶基因表达,包括清道夫受体CD36。[3]T0901317在体外,作用于初级神经元,降低β淀粉样蛋白的产生。[4]T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM),调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活,在HepG2细胞中,降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因(G6Pase)上的招募。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
THP1 cells NGrLWppHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M1PFOnN1cW23bHH0bY9vKG:oIGuzTH1kcG:uZYP0[ZJwdCCnZn\seZghcW5iaIXtZY4hXEiSMTDmc4FuKGOnbHzzJIxw[WSnZDD3bZRpKGGlLVzEUEwhTUN3ME2zJI5O NVjSe5pSOTl7NkK4PVI>
COS7 cells MY\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NULocm55OTZiaB?= MWHB[49vcXO2IHHjeIl3cXS7IHH0JIh2dWGwIFzYVoJmfGFicnXj[ZB1d3JidILhcpNn\WO2ZXSgbY4hS0:VNzDj[YxteyCjZoTldkAyPiCqcoOgZpkhemWyb4L0[ZIhfHKjboPhZ5RqfmG2aX;uJIF{e2G7LDDFR|UxRTFzIH7N NWLwOnFNOTd3OEe1O|M>
CHO cells NWLBfnZHTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIjROlZC\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJGxZWiCkZYThJJJm[2WydH;yJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCFSF:gZ4VtdHNiYomgdoVxd3K2ZYKgZZN{[XluIFXDOVA:OTZibl2= MWGxPVg2OzR4Mh?=
HEK293 cells MV7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NH3uPGpC\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJGxZWmKndHGgbY4hUEWNMkmzJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJGdidDRidILhcpNi[3SrdnH0bY9vNCCHQ{WwQVE6KG6P M2n4O|IxOzVyMEC1
mouse J774 cells M1XtTWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3naUGFod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhVFiUYnX0ZUBqdiCvb4Xz[UBLPzd2IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IIXwdoVofWyjdHnvckBw\iCDQlPBNUBuWk6DIHX4dJJme3Orb36sJGVEPTB;MD6wNlch|ryP NIDmS2EyQTh3M{S2Ni=>
mouse J774A1 cells MYPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVWxPEBp M4\Rbmlv\HWldHnvckBw\iCDQlPBNUBuWk6DIHX4dJJme3Orb36gbY4hdW:3c3WgTlc4PEFzIHPlcIx{KGGodHXyJFE5KGi{czDifUBTXC2SQ2KsJGVEPTB;MDywN|Qh|ryP NVznfodEOTl|OUS4N|I>
HuH7 cells NH;oc5VHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFHtSWVWeHKnZ4XsZZRqd25ib3[gV3JGSjGlIH3SUmEhdGW4ZXygbY4hcHWvYX6gTJVJPyClZXzsd{whTUN3ME2wMlA{PiEQvF2= Ml;uNlA{QDJyMUm=
HepG2 cells M2TP[WZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnXYSYZn\WO2IH;uJHNTTUKSMXOg[4Vv\SCneIDy[ZN{cW:wIHnuJIh2dWGwIFjldGczKGOnbHzzMEBGSzVyPUCuNFYyKM7:TR?= Mn36NVg6PzN{OEi=
SH-SY5Y cells NYHhVpFuTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1HhdVI1KGh? NHPaXYZC\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJGxZWmKndHGg[ZhxemW|c3XkJIlvKGi3bXHuJHNJNVO\NWmgZ4VtdHNiY3:teJJidnOoZXP0[YQhf2m2aDDHZYw1NUyERDDh[pRmeiB{NDDodpMh[nlibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5MEBGSzVyPUCuNFc2KM7:TR?= MW[xPVI3PDR6MR?=
CV1 cells M2Lk[mZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWrUdoFve2GldHn2ZZRqd25ib3[gUHhT[mW2YTCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckBEXjFiY3XscJMh[nlibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5MEBGSzVyPUCuNVQh|ryP NEH6XJczPTR|NUG1NS=>
human H4 cells M2rCV2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MVHF[oZm[3Rib36g[4FudWFvc3XjdoV1[XOnIHHjeIl3cXS7IHnuJIh2dWGwIFi0JINmdGy|IHX4dJJme3OrbnegRXBRPjl3IHHzd4V{e2WmIHHzJIlv[3KnYYPlJIlvKEGveXzvbYQh[mW2YT20NkBnd3KvYYTpc44hVFCHQ1ygZZN{[XluIFXDOVA:Oy54IN88US=> MkH1NVc4OjN{OUi=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
LXR-β / LXR-α ; 

PubMed: 28097086     


LXRa and LXRb protein expressions were assayed using western blot analysis.

EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1 ; 

PubMed: 28097086     


Western blot analysis was performed using the indicated antibodies after A549 cells were treated with 5 lM T0901317 for different days.

28097086
体内研究 T0901317处理11周大的APP23小鼠6天,显著增加ABCA1表达,降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是,这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: APP23 mice
  • Dosages: 50 mg/kg/day
  • Administration: gastric gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+35% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 481.33
化学式

C17H12F9NO3S

CAS号 293754-55-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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