| S2630 |
GW3965 Hydrochloride
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GW3965 HCl是一种有效的,选择性LXR激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 |
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Small, 2025, 21(20):e2307097
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Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423
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Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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| S7076 |
T0901317
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T0901317 是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
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J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S7934 |
SR9243
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SR9243是一种有效的选择性LXR反向激动剂。
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Immunology, 2024, 76-92
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Frontiers in Immunology, 2021, 732102
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Front Immunol, 2021, 12:732102
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| S8390 |
LXR-623 (WAY-252623)
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LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 |
-
Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40
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Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873
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EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
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| S8689 |
Abequolixron (RGX-104)
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Abequolixron (RGX-104)是一种具有口服活性的liver X receptor激动剂,可通过转录激活ApoE基因调节内源性免疫反应。 |
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Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
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Theranostics, 2025, 5572-5591
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Cancer Research, 2021, 5477-5490
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| E1142 |
GSK2033
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GSK2033是一种肝X受体(liver X receptor, LXR)拮抗剂,对LXRα和LXRβ的pIC50s分别为7和7.4。 |
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J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
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J Lipid Res, 2025, 66(5):100795
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294
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| S6427 |
AZ876
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AZ876是一种新型的Liver X Receptor (LXR)高亲和力激动剂,对人源LXRα和LXRβ的Ki值分别为0.007 μM和0.011 μM。 |
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The Journal of Clinical Investigation, 2019, 1129-1151
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J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
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| E7041 |
Desmosterol
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Desmosterol 是胆固醇的直接不饱和前体,也是 Bloch 途径中的最终生物合成中间体,是肝 X 受体 (LXR) 的关键激活剂,同时抑制 SREBP 以调节脂质稳态。去甲甾醇的减少会促进巨噬细胞中线粒体 ROS 的产生,并激活 NLRP3 炎症小体,在炎症、代谢和心血管疾病研究中具有潜力。 |
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| E0099 |
GSK3987
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GSK3987是泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50分别为50 nM、40 nM。 GSK3987能够增加ABCA1和SREBP-1c的表达并诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯积累。
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| S2630 |
GW3965 Hydrochloride
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GW3965 HCl是一种有效的,选择性LXR激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 |
- Small, 2025, 21(20):e2307097
- Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423
- Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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| S7076 |
T0901317
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T0901317 是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
- J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
- J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
- Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
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| S7934 |
SR9243
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SR9243是一种有效的选择性LXR反向激动剂。
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- Immunology, 2024, 76-92
- Frontiers in Immunology, 2021, 732102
- Front Immunol, 2021, 12:732102
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| S8390 |
LXR-623 (WAY-252623)
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LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 |
- Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40
- Cancers (Basel), 2022, 14(16)3873
- EMBO Mol Med, 2019, 11(10):e10769
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| S8689 |
Abequolixron (RGX-104)
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Abequolixron (RGX-104)是一种具有口服活性的liver X receptor激动剂,可通过转录激活ApoE基因调节内源性免疫反应。 |
- Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591
- Theranostics, 2025, 5572-5591
- Cancer Research, 2021, 5477-5490
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| S6427 |
AZ876
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AZ876是一种新型的Liver X Receptor (LXR)高亲和力激动剂,对人源LXRα和LXRβ的Ki值分别为0.007 μM和0.011 μM。 |
- The Journal of Clinical Investigation, 2019, 1129-1151
- J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151
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| E0099 |
GSK3987
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GSK3987是泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50分别为50 nM、40 nM。 GSK3987能够增加ABCA1和SREBP-1c的表达并诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯积累。
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