LXR-623

别名: WAY-252623

LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。

LXR-623 Chemical Structure

LXR-623 Chemical Structure

CAS: 875787-07-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 810.81 现货
10mg RMB 795.2 现货
50mg RMB 3252.41 现货
200mg RMB 8165.95 现货
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Liver X Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
THP1 cells Function assay Effect on ABCA1 gene expression in human differentiated THP1 cells, EC50=0.54 μM 19962892
HepG2 cells Function assay Effect on triglyceride accumulation in human HepG2 cells, EC50=1 μM 19962892
HuH7 cells Function assay Agonist activity at human LXRbeta ligand binding domain expressed in human HuH7 cells co-transfected with Gal4-DBD by transactivation assay, EC50=3.67 μM 19962892
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生物活性

产品描述 LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。
靶点
LXR-β [1] LXR-α [1]
24 nM 179 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应[3]
细胞实验 细胞系 Human PBMC
浓度 2 μM
孵育时间 18 h
方法 将纯化的PBMC重悬与培养基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine),然后将其转移至6孔板中,细胞密度为5 × 106个/孔,加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培养18小时后,提取RNA并进行qPCR分析,分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表达。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡[1]
动物实验 Animal Models C57/Bl6小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 422.78 分子式

C21H12ClF5N2

CAS号 875787-07-8 SDF Download LXR-623 SDF
Smiles C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( 198.68 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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