Turofexorate Isopropyl (XL335)

别名: Fxr 450

Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等,Phase 1。

Turofexorate Isopropyl (XL335) Chemical Structure

Turofexorate Isopropyl (XL335) Chemical Structure

CAS: 629664-81-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2446.89 现货
5mg RMB 1372.55 现货
10mg RMB 2605.47 现货
50mg RMB 7929.42 现货
200mg RMB 20229.3 现货
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FXR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等,Phase 1。
靶点
FXR [1]
4 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 WAY-362450与人FXR的配体结合域(LBD)结合。WAY-362450主要存在于疏水袋,只有少数极性分子与WAY-362450接触。在启动子试验中,WAY-362450利用报告基因促进人BSEP,人SHP,和小鼠IBABP基因转录,EC50分别为17,230,和33 nM。WAY-362450在1 μM浓度下显著诱导BSEP,SHP,和IBABP的mRNAs编码,在人细胞培养物中作用分别为13-,2-,和20-倍。[1] WAY-362450在1 μM浓度下抑制人Hep3B肝癌细胞中白细胞介素-6诱导的CRP表达,抑制作用在FXR被短链RNA干扰时减弱。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 WAY-362450以3 mg/kg的剂量静脉注射或口服给药,在大鼠体内持久的半衰期为25小时,具有适中的体积分布容积,以及3.3 L/kg的低清除率。WAY-362450以10 mg/kg的剂量,对正常C57bl/6小鼠口服给药7天,显著使甘油三酯降低到62.0 ± 6.4 mg/dL,总胆固醇降低到78.1 ± 5.0 mg/dL。WAY-362450以1和3 mg/kg/day的剂量对LDLR−/−小鼠口服给药6周,甘油三酯分别降低19%和 39%,总胆固醇分别减低23% 和50%,病变分别减少18%和36%。[1] WAY-362450以30 mg/kg每天的剂量对野生型C57BL/6小鼠腹腔内给药4天,减弱肝脏中脂多糖诱导的血清淀粉样蛋白P成分和血清淀粉样蛋白A3 mRNA水平。[3] WAY-362450以30 mg/kg/day的剂量对成年雄性C57BL/6小鼠口服给药减少炎性细胞浸润和肝纤维化,炎性细胞浸润的减少与角化细胞衍生的趋化因子(mKC)和MCP 1的血清水平降低,以及MCP-1和VCAM-1的肝基因表达减少相关,WAY-362450治疗使肝纤维化减少与纤维化指标的肝脏基因表达减少相一致。[3] WAY-362450以30mg/kg的剂量对LDLR−/− 和apoE−/−小鼠口服给药阻断饮食性高甘油三酯血症和非-HDL高密度脂蛋白胆固醇水平,并几乎完全抑制大动脉病变的形成,WAY-362450也会诱导小异二聚体伴侣分子(SHP)表达,并抑制胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)和甾醇12α-羟化酶(CYP8B1)表达。[4]
动物实验 Animal Models 7周大的雄性 C57bl/6小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration 每天一次,连续7天清晨口服给药

化学信息&溶解度

分子量 438.47 分子式

C25H24F2N2O3

CAS号 629664-81-9 SDF Download Turofexorate Isopropyl (XL335) SDF
Smiles CC(C)OC(=O)C1=CN(CC(C2=C1NC3=CC=CC=C32)(C)C)C(=O)C4=CC(=C(C=C4)F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( 75.26 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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