PF-543

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7177

PF-543 Chemical Structure

CAS No. 1706522-79-3

PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

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客户使用Selleck生产的PF-543发表文献12篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • (C) Western blot analysis of mature TGF-β1, FN and Col-I protein levels in sham, sham+ PF-543, UUO and UUO +PF-543 groups at 7 days (n =3). (average ± SEM; ANOVA; *P < 0.05, **P < 0.01 versus sham group. #P < 0.05 versus UUO group). (D) Periodic acid-Schiff staning showed that tubular atrophy was evident in the obstructed kidneys at UUO 7 days after PF-543 treatment (n =6). (E) Masson's trichrome staining showed that matrix accumulation increased in the obstructed kidneys at UUO 7 days after PF-543 treatment(n = 6). (original magnification, ×400, scale bar =50 μm).

    Int J Biochem Cell Biol, 2017, 90:17-28. PF-543 purchased from Selleck.

    PF-543 is anti-proliferative and cytotoxic to CRC cells. Human CRC cell lines, including HCT-116 (a-d), DLD-1 and HT-29 (e), as well as patient-derived primary colon cancer cells (P1, P2 and P3, f), were incubated with regular or PF-543-containg medium for indicated time, cell proliferation was tested by viable cell counting assay (a) and colony formation assay (b); Cell survival was examined by MTT assay (c-f). Expression of SphK1 and Tubulin (the equal loading) was examined by Western blots (e and f, upper panels). Relative SphK1 expression (verse Tubulin) was quantified. “C” stands for untreated control cells (For all Figs). Values represented the mean ± SEM (n = 5). Experiments in this figure were repeated three times, with similar results achieved. *P < 0.05 versus “C” group.

    Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(3):728-34.. PF-543 purchased from Selleck.

产品安全说明书

SPHK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-543 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
特性 迄今为止SPHK1最有效的抑制剂。
靶点
SphK1 [1]
(Cell-free assay)
SphK1 [1]
(Cell-free assay)
2.0 nM 3.6 nM(Ki)
体外研究

PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物,其以可逆的,鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化,对S1P受体没有亲和力,对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中,PF-543减少10倍的内源性S1P水平,并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min),具有高亲和力,结合常数(Kd)为5 nM。PF543不影响1483,A549,LN229,Jurkat,U937和MCF-7细胞的增殖和存活,尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中,PF-543是有效的S1P形成抑制剂,表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PAMSC cells MVLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Ml;YNVAxKG6P NE\MfXMzPCCq NHXYfWNF\WO{ZXHz[UBw\iCVS{Gg[ZhxemW|c3nvckBqdiCqdX3hckBRSU2VQzDj[YxteyCjdDCxNFAhdk1iYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KFenc4Tldo4h[myxdDDhcoFtgXOrcx?= NFTDc3k9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEO5OlU4OCd-MkSzPVY2PzB:L3G+
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

FITC-S1P定量/卡尺测试:

一个384孔格式的SphK酶试验,基于FITC-S1P从未反应的FITC-鞘氨醇基质中分离,使用微流控芯片毛细管电泳迁移率系统进行。简而言之,3 nM SphK1–His6与1 μM FITC鞘氨醇,20 μM ATP 和10 μM化合物(DMSO终浓度为2 %) ,在包含100 mM Hepes (pH 7.4),1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100,10% 甘油,100 μM 原钒酸钠和1 mM DTT 的缓冲液中于284孔Matrical MP-101-1-PP 平板中培育1小时。反应混合物(10 微升) 中加入20微升30 mM EDTA和含0.15%涂层试剂3的100 mM Hepes淬灭反应,每个反应(几纳升)的小等分试样在Caliper LabChip 3000仪器上,-1.5 psi (psi=6.9 kPa)压力,-1900 V下游电压和0.2秒的时间内进行分析。磷酸化荧光产物和未磷酸化荧光底物表现为独特的峰,并使用Caliper数据进行定量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 1483,A549,LN229,Jurkat,U937,MCF-7
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: CellTiter-Glo 试验
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (185.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol '93 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 502.07
化学式

C27H32ClNO4S

CAS号 1706522-79-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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