SKI II

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7176 别名: SphK-I2

SKI II Chemical Structure

CAS No. 312636-16-1

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。

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客户使用Selleck生产的SKI II发表文献12篇:

客户使用该产品的5个实验数据:

  • Transwell migration and invasion assays were performed. The stained cells were counted in five random fields at ×200 magnification, and the average number was taken. The average number of Control group (cells transduced with pLVX and treated with DMSO) was set as 100%, and relative migration and invasion of other groups was calculated by comparison of the cell number with the average number of control group. ***P < 0.001 versus pLVX + DMSO; ###P < 0.001 versus pLVX-p53 + DMSO.

    Cancer Cell Int, 2018, 18:202. SKI II purchased from Selleck.

    Inhibition of sphingosine kinase 1 in cell-free extract and in vitro. a 1 µM of compounds SK-A to SK-F and SKI-II (commercial inhibitor of SK used as a positive control) were incubated in the presence of recombinant SK1 extract (in excess), 1 µM of ATP, and 1 µM exogenous sphingosine for 1 h. b MDA-MB-231 cells were incubated with 1 µM of compounds SK-A to SK-F and SKI-II for 6 h. SK1 activity was measured as described in materials and methods. Columns, means of three independent experiments normalised to vehicle; bars, SEM. (ns, non-significant; *p < 0.05; **p < 0.01).

    Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):33-43. SKI II purchased from Selleck.

  • D, representative merged IF images with DAPI nuclei staining (blue) in untreated (“Ctl”) and CoCl2-treated cells without (“Veh”), and with SKI-II co-treatment. Scale bar = 30 μm. N=5 independent samples per group. oligodendrocytes(defined by MBP immunoreactivity, red), oligodendrocyte progenitor cell(defined by NG2 immunoreactivity, green).

    Neurochemistry International, 2016, 94: 90-97.. SKI II purchased from Selleck.

    C are representative Klüver-Barrera staining for N = 3 per group, scale bars = 120 μm. Panels on the right showing magnification of the areas defined by the black squares on the left panels, scale bars = 30 μm. D, representative immunoblot and E, bar graph of white matter tissue myelin basic protein (MBP) immunoreactivity (as mean ± S.E.M. fold-change relative to mean value of sham operated, N = 6 per group). One-way ANOVA, F(2, 15) = 9.7, *p < 0.05 with post-hoc Bonferroni correction.

    Neurochem Int, 2016, 94:90-7. SKI II purchased from Selleck.

  • Protein expression of sphingosine kinase 1 (SphK1), FAK, p-FAK, Slug, vimentin, N-cadherin, E-cadherin in Caco2, HT29, RKO, HCT116 cells. '−' indicates culture without SKI-II or PF-562271, while '+' indicates treatment with SKI-II 20 µM for 48h or PF-562271 5 µM for 48 h.

    Int J Mol Med, 2017, 39(5):1277-1284. SKI II purchased from Selleck.

产品安全说明书

SPHK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。
靶点
Sphingosine Kinase [1]
0.5 μM
体外研究

SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。[1]SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。[2]此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。[3]

体内研究 SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。[2]SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

SK实验:

进行适用于筛选重组人SK抑制剂的中等通量检测。5 μg 纯化的 GST-SK 融合蛋白与12 nM 鞘氨醇[含100倍稀释的[3-3H]鞘氨醇(20 Ci/mmol)], 1 mM ATP, 1 mM MgCl2, 和 200 μL 实验缓冲液[20 mM Tris HCl(pH 7.4), 20%甘油, 1 mM β-巯基乙醇, 1 mM EDTA, 20 mM ZnCl2, 1 mM 原钒酸钠, 15 mM NaF, 及0.5 mM 4-deoxypyridoxine] 结合。实验在25°C下震荡运行30分钟,包含1%DMSO或5 g/mL实验化合物,相当于浓度为10-25 μM。加入50 μL浓(NH4)(OH)终止该反应,然后使用氯仿:甲醇(2:1)提取实验混合物。水相转移到闪烁瓶中,使用Beckman LS 3801闪烁计数器对放射性进行量化,用于测量[3H]]S1P形成。定量检测的批间和批内的变异系数分别为10%和20%。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR细胞系
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: T24, MCF-7, MCF-7/VP, 和NCI/ADR 细胞接种在96孔组织培养板上,达到15%汇合。24小时后,使用各种浓度的抑制剂处理细胞。48小时后,使用Sulforhodamine B法测定细胞存活率
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 携带JC移植瘤的小鼠
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 腹腔给药或口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 61 mg/mL (201.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol '61 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 302.78
化学式

C15H11ClN2OS

CAS号 312636-16-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SphK-I2

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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