Linagliptin (BI-1356)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3031 中文名称:利拉利汀

Linagliptin (BI-1356) Chemical Structure

CAS No. 668270-12-0

Linagliptin (BI-1356)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2632.78 现货
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客户使用Selleck生产的Linagliptin (BI-1356)发表文献12篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Effect of linagliptin on oxidative stress in rat hearts suffered from 9 h of hypothermic preservation followed by 60 min of reperfusion. (A) Representative image of NOX2 detected by western blotting. (B). Densitometric analysis showing the expression of NOX2 using β‑actin for normalization. Data are mean ± S.E.M. (n = 3) and expressed as fold increase relative to the value of control group. (C-E) Measurement of MnSOD activity, ROS and MDA content. Data are expressed as mean ± S.E.M., n = 8. *P < 0.05, **P < 0.01 vs control group; #P < 0.05, ##P < 0.01 vs Celsior group. NOX2: NADPH oxidase 2; MnSOD: manganese superoxide dismutase; ROS: reactive oxygen species; MDA: malondialdehyde.

    Life Sci, 2018, 210:47-54. Linagliptin (BI-1356) purchased from Selleck.

产品安全说明书

DPP-4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Linagliptin (BI-1356)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
靶点
Ferroptosis [4]
()
DPP-4 [1]
(cell-free assay)
1 nM
体外研究

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。[1] 在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,Ki为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Caco-2 cells NWXtWXVQTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NFfVcXNKdmirYnn0bY9vKG:oIFTQVFQhcW5iaIXtZY4hS2Glbz2yJINmdGy|IHHmeIVzKDFiaIKsJGlEPTB;MTDuUS=> MYOxPFQ5PTdyMx?=
CHO cells MknnSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGX3TItFcXOybHHj[Y1mdnRib3[gX24udWW2aInsMVNJZXOlb4DvcIFucW6nIH\yc40hcHWvYX6gdoVkd22kaX7hcpQhdXW|Y3HybY5q[yCPMTDy[YNmeHSxcjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hS0iRIHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvOjl3IN88US=> NWf0e5BjOThyNUKwNlM>
HEK293 cells NUPpbXZyTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M33uN2lvcGmkaYTpc44hd2ZibX;1d4UhemWlb33ibY5idnRiRlHQJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCKRVuyPVMh[2WubIOgeZNqdmdiQXzhMXBzdy2yLX7peJJw[W6rbHnk[UBieyC|dXLzeJJifGViaX7jeYJifGWmIH\vdkAyPSCvaX7zJJBzcW:{IITvJJN2[nO2cnH0[UBi\GSrdHnvckwhUUN3ME2wMlM4KM7:TR?= MUGyOFkxODZ7Nh?=
pig LLC-PK1 cells NV3HZ3BKTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M{PQNVExOCEQvF2= MXPNZZhqdWGuIHnubIljcXSrb36gc4YhcHWvYX6gVE1odHmlb4Dyc5RmcW5iZYjwdoV{e2WmIHnuJJBq\yCOTFOtVGsyKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHKnZIXjeIlwdiCxZjDbN2he\Gmpb4jpckB{fWK|dILheIUhfHKjboPwc5J1KGG2IEGwNEB2VSCkeTDsbZF2cWRic3PpcpRqdGyjdHnvckBkd3WwdHnu[y=> Ml\lNlMxPzN5M{S=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin D1 / p27 ; 

PubMed: 28177527     


Effects of linagliptin on the expression of cyclin D1 and p27 in immortalized human podocytes. Immortalized human podocytes were exposed to either vehicle alone (control) or linagliptin (100 nM) for 5 days, then the expression of cyclin D1 and p27 was evaluated by western blot analyses. β‐Actin was adopted as an internal standard to control for unwanted sources of variation. Each image is representative of five experiments run in duplicate for each experimental group.

28177527
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28177527     


Immortalized human podocytes were exposed to vehicle alone (control) or increasing concentrations of either linagliptin (0.01–100 nM; 5 days) or sitagliptin (0.01–1000 nM; 5 days), and cell growth was measured as described above. To set the Y axis, all data were normalized to the mean value of the control group (0%). Data are expressed as mean ± SEM of six experiments run in triplicate for each experimental group. *P < 0.05 versus control group.

Cell viability; 

PubMed: 26010513     


Dose effects of linagliptin on SK-N-MC cells by MTT assay. Linagliptin shows no significant cytotoxicity

28177527 26010513
体内研究

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。[1]通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雄性db/db小鼠
  • Dosages: ≤1 mg/kg
  • Administration: 通过口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 17 mg/mL (35.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol '1 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% hydroxyethyl cellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.54
化学式

C25H28N8O2

CAS号 668270-12-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04180813 Completed Drug: Linagliptin|Drug: Acarbose Diabetes Mellitus Type 2 Boehringer Ingelheim March 4 2020 --
NCT02815644 Completed Drug: empagliflozin/linagliptin FDC Healthy Boehringer Ingelheim July 15 2016 Phase 1

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操作手册

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DPP-4 Signaling Pathway Map

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