| S5079 |
Sitagliptin
|
Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。 |
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Pharmacol Res, 2025, 215:107696
-
Sci Rep, 2025, 15(1):30226
-
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):312
|
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| S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。 |
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
-
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
-
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
|
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。 |
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
-
Front Oncol, 2021, 11:704024
-
J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。 |
-
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
-
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
-
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
|
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| S8455 |
Talabostat (PT-100)
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 |
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
-
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
-
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
|
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| S8565 |
Omarigliptin (MK-3102)
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Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，对DPP-4具有高选择性，具有微弱的离子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。 |
-
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
-
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
-
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
|
Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 |
-
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
|
Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. |
-
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
|
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| S4697 |
Saxagliptin hydrate
|
Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。 |
-
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
|
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| F1035 |
DPP4 Antibody [M1B19]
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DPP4,DPP4/CD26 |
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| E3049 |
Lobeliae Chinensis Extract
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Lobeliae Chinensis Extract是从半边莲Lobeliae Chinensis中提取的，是一种广泛用于治疗糖尿病的中草药，被发现具有抑制DPP4的降糖机制。 |
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| E4814 |
Teneligliptin Hydrobromide Hydrate
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Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆，IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍，可用于治疗 2 型糖尿病。 |
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性，包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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| E4804 |
Sitagliptin phosphate
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Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。 |
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分，是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂，会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡，并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。Puromycin aminonucleoside 可用于诱导肾病动物模型。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
-
mBio, 2024, 15(12):e0194524
-
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
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| S5909 |
Anagliptin
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Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂，IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活，发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 |
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| E4916 |
Bestatin hydrochloride
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Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N 和 脑啡肽酶 的抑制剂，可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1)，Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。 |
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| A2517 |
Begelomab (Anti-DPP4 / CD26)
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Begelomab (Anti-DPP4 / CD26) 是一种针对 DPP-4/CD26 的单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。分子量：145.5KD。 |
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| S7513 |
Trelagliptin
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Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4（Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂，IC50为4 nM，可改善体内血糖控制，可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。 |
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| E6005New |
Saxagliptin hydrochloride
|
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种强效、选择性、可逆性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。它对 DPP-4 的选择性抑制比对 DPP-8 的选择性抑制高 400-950 倍。Saxagliptin hydrochloride 用于 2 型糖尿病的研究。 |
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| S4636 |
Teneligliptin hydrobromide
|
Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。 |
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| S5063 |
Trelagliptin succinate
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Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂，被用作新型长效药物，用于2型糖尿病的治疗。 |
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| E0122 |
Gemigliptin
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Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂，Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶（包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α），Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 |
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| S5079 |
Sitagliptin
|
Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。 |
- Pharmacol Res, 2025, 215:107696
- Sci Rep, 2025, 15(1):30226
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):312
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| S3033 |
Vildagliptin
|
Vildagliptin抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
- J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
- Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。 |
- J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
- Front Oncol, 2021, 11:704024
- J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。 |
- Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
- Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
- J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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| S8455 |
Talabostat (PT-100)
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 |
- Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
- J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
- Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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| S8565 |
Omarigliptin (MK-3102)
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Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，对DPP-4具有高选择性，具有微弱的离子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。 |
- NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
- Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
- Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 |
- Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. |
- Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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| S4697 |
Saxagliptin hydrate
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Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。 |
- Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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| E3049 |
Lobeliae Chinensis Extract
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Lobeliae Chinensis Extract是从半边莲Lobeliae Chinensis中提取的，是一种广泛用于治疗糖尿病的中草药，被发现具有抑制DPP4的降糖机制。 |
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| E4814 |
Teneligliptin Hydrobromide Hydrate
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Teneligliptin Hydrobromide Hydrate(MP-513 hydrobromide hydrate) 是一种强效、竞争性且持久的 DPP-4 抑制剂。它竞争性抑制 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆，IC50 值分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。它可抑制高糖介导的线粒体功能障碍，可用于治疗 2 型糖尿病。 |
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) 是一种口服、选择性、可逆性二肽基肽酶-1 (DPP-1) 抑制剂。它可降低支气管扩张患者中所有主要中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 (NSP) 的活性，包括中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、蛋白酶 3 (PR3) 和组织蛋白酶 G (CatG)。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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| E4804 |
Sitagliptin phosphate
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Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate)是二肽基肽酶 IV (DPP-4)的强效抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 值为 19 nM。 |
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分，是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂，会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡，并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。Puromycin aminonucleoside 可用于诱导肾病动物模型。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
- mBio, 2024, 15(12):e0194524
- Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):62
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| S5909 |
Anagliptin
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Anagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂，IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活，发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 |
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| E4916 |
Bestatin hydrochloride
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Bestatin hydrochloride是氨基肽酶 N 和 脑啡肽酶 的抑制剂，可提高血管紧张素 II 和血管紧张素 III 的水平。它还可作为猪 DPP-IV 的非竞争性抑制剂 (α>1)，Ki 值为 75μM。它可降低 DPP-IV 活性、降低细胞活力并增加体外 DNA 碎片化。它可用于治疗痤疮、牛皮癣和瘢痕疙瘩等皮肤病。 |
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| S7513 |
Trelagliptin
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Trelagliptin (SYR-472)是一种有效的、口服活性和高选择性的二肽基肽酶-4（Dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂，IC50为4 nM，可改善体内血糖控制，可用于2型糖尿病(T2DM)的研究。 |
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| E6005New |
Saxagliptin hydrochloride
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Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种强效、选择性、可逆性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。它对 DPP-4 的选择性抑制比对 DPP-8 的选择性抑制高 400-950 倍。Saxagliptin hydrochloride 用于 2 型糖尿病的研究。 |
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| S4636 |
Teneligliptin hydrobromide
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Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。 |
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| S5063 |
Trelagliptin succinate
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Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂，被用作新型长效药物，用于2型糖尿病的治疗。 |
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| E0122 |
Gemigliptin
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Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂，Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶（包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α），Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。 |
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