Saxagliptin (BMS-477118)
别名: Onglyza,BMS-477118 中文名称：沙格列汀
Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
Saxagliptin (BMS-477118) Chemical Structure
CAS: 361442-04-8
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产品质控
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
DPP抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 cells | Function assay | Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM | 17034148 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。[2] Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在Zuckerfa/fa大鼠体内，Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关，与对照组相比，抑制率大约为60%，在更高抑制百分比下，没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比，Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加，oGTT 15分钟后，Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素，同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性13−14 周大的ob/ob小鼠 |
| Dosages | 10 μmol/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04445714 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca |
April 7 2021 | Phase 4 |
| NCT04521049 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Beni-Suef University |
March 1 2019 | Phase 4 |
| NCT02462369 | Unknown status | Microalbuminuria|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR |
The Second Hospital of Nanjing Medical University |
June 2015 | Phase 4 |
| NCT02280486 | Completed | Type 2 Diabetes |
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University|Zhongda Hospital|Nanjing PLA General Hospital|Changzhou No.2 People''s Hospital|The First Affiliated Hospital of Soochow University|Wuxi People''s Hospital|The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University|Huai''an First People''s Hospital |
January 2015 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 315.41 | 分子式 | C18H25N3O2 |
| CAS号 | 361442-04-8 | SDF | Download Saxagliptin (BMS-477118) SDF |
| Smiles | C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (199.74 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 63 mg/mL Ethanol : 63 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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