Saxagliptin (BMS-477118)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1540 别名: Onglyza 中文名称:沙格列汀

Saxagliptin (BMS-477118) Chemical Structure

CAS No. 361442-04-8

Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 3425.01 现货
RMB 2619.62 现货
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客户使用Selleck生产的Saxagliptin (BMS-477118)发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Mean plasma concentration-time profiles of saxagliptin after oral administration of a test and a reference SPC formulation of saxagliptin/metformin XR tablet (5 mg/500 mg) to 10 healthy Chinese subjects. The inserted represented for the semi-log graph.

    J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117. Saxagliptin (BMS-477118) purchased from Selleck.

产品安全说明书

DPP-4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
靶点
DPP-4 [1]
26 nM
体外研究

Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。[2] Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Caco-2 cells MVXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NEG4c4dKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKESSUESg[ZhxemW|c3XkJIlvKEOjY3:tNkBk\WyuczygT4k:OC54IH7N NXvxfnV[OTdyM{SxOFg>

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体内研究 在Zuckerfa/fa大鼠体内,Saxagliptin对血糖波动的最大响应与血浆DPP4抑制相关,与对照组相比,抑制率大约为60%,在更高抑制百分比下,没有额外的抗高血糖作用。与对照组相比,Saxagliptin(0.13-1.3 mg/kg)在ob/ob小鼠体内能够高效诱发显著的葡萄糖清除率剂量依赖性增加,oGTT 15分钟后,Saxagliptin显著地剂量依赖性提高血浆胰岛素,同时葡萄糖清除曲线在oGTT 60分钟后得到改善。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雄性13−14 周大的ob/ob小鼠
  • Dosages: 10 μmol/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 63 mg/mL (199.74 mM)
Water 63 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol '''24 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 315.41
化学式

C18H25N3O2

CAS号 361442-04-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Onglyza

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04445714 Recruiting Drug: dapagliflozin and saxagliptin Type 2 Diabetes Mellitus AstraZeneca April 7 2021 Phase 4
NCT04521049 Completed Drug: Saxagliptin 5mg Diabetes Mellitus Type 2 Beni-Suef University March 1 2019 Phase 4
NCT02462369 Unknown status Drug: Saxagliptin|Drug: glimepiride Microalbuminuria|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR The Second Hospital of Nanjing Medical University June 2015 Phase 4
NCT02280486 Completed Drug: Saxagliptin|Drug: Glimepiride Type 2 Diabetes The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University|Zhongda Hospital|Nanjing PLA General Hospital|Changzhou No.2 People''s Hospital|The First Affiliated Hospital of Soochow University|Wuxi People''s Hospital|The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University|Huai''an First People''s Hospital January 2015 Phase 4

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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DPP-4 Signaling Pathway Map

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