Talabostat (PT-100)
别名: Val-boroPro
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。
Talabostat (PT-100) Chemical Structure
CAS: 150080-09-4
客户使用Selleck的发表文献5篇
产品质控
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相关信号通路图
DPP抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 15 mins | Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM. | 22525314 | |
| HEK293 | Function assay | 15 mins | Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM. | 24900696 | |
| HEK293T | Function assay | 2 hrs | Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM. | 18783201 | |
| HEK293T | Function assay | Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM. | 18783201 | ||
| HEK293T | Function assay | Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM. | 18783201 | ||
| PBMC | Function assay | Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk | 17055271 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平[2]。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与[4]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | THP-1巨噬细胞 | ||
| 浓度 | 0.1, 1, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | -- |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pro-IL-1β |
|
27820798 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29967349 | |
| ELISA | IL-1β |
|
27820798 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退[3]。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤[2]。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC[4]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6雌性小鼠 |
| Dosages | 20 µg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 310.18 | 分子式 | C10H23BN2O6S |
| CAS号 | 150080-09-4 | SDF | -- |
| Smiles | B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.88 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 62 mg/mL Ethanol : 62 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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