Saxagliptin hydrate

别名: BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate 中文名称:沙格列汀单水化合物

Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。

Saxagliptin hydrate Chemical Structure

Saxagliptin hydrate Chemical Structure

CAS: 945667-22-1

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生物活性

产品描述 Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂,其IC50为26 nM。
靶点
DPP-4 [1]
26 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外实验中,saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨细胞中FBS、insulin、IGF-1所诱导的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK激活或细胞增殖没有影响。在MSC和MC3T3E1细胞中,在FBS存在的情况下,saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表达、I型胶原的生成以及矿化,增加PPAR-gamma的表达[4]
细胞实验 细胞系 骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞
浓度 1.5 或 15 μM
孵育时间 24 h 或 1 h
方法 亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿,然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时(用于检测细胞增殖)或1小时(用于检测信号转导机制)。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Saxagliptin在2型糖尿病动物模型中,通过增加NO利用率、提高抗氧化状态,对动脉管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通过废除NAD(P)H氧化酶驱动的eNOS解偶联以及减少COX-1衍生的血管收缩剂活性(血管收缩剂下调血栓素前列腺素受体的表达的活性),逆转血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性[2]。Saxagliptin抑制DPP-4,还可以改善餐后和禁食状态下胰岛β细胞的功能、降低餐后胰高血糖素的浓度[3]
动物实验 Animal Models C57BLKS/J成年小鼠;db/db小鼠
Dosages 0.1 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 333.43 分子式

C18H25N3O2.H2O

CAS号 945667-22-1 SDF Download Saxagliptin hydrate SDF
Smiles C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N.O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (197.94 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (197.94 mM)

Water : 1 mg/mL (2.99 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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