Vildagliptin (LAF-237)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3033 中文名称:维达列汀

Vildagliptin (LAF-237) Chemical Structure

CAS No. 274901-16-5

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4IC50为2.3 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1651.88 现货
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客户使用Selleck生产的Vildagliptin (LAF-237)发表文献6篇:

产品安全说明书

DPP-4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4IC50为2.3 nM。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
2.3 nM
体外研究

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂,结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点,能够模拟P-1位点过渡态。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Caco-2 cells M1vPSGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWnMO3lXUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCGUGC0JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCFYXPvMVIh[2WubIOsJGtqRTBwMEC0JO69VQ>? M3;EUFE4ODN2MUS4
insect cells NWXNPYtRTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3;BWmlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hemWlb33ibY5idnRiSHnzMZRi\2enZDDEVHA1KGW6cILld5Nm\CCrbjDpcpNm[3RiY3XscJMtKEmFNUC9NE4xPTZizszN M1:yeFIxPzF6NEKw

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体内研究 Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的,口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂,在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药,显著降低血糖波动,并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后,对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%),而给药后30分钟内,对DPP-IV的抑制>50%,并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡,增加胰腺β细胞量,并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。[2]在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周,防止神经纤维损失。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 肥胖雄性 Zucker大鼠
  • Dosages: 10 μmol/kg
  • Administration: 单剂量口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL (197.75 mM)
Water 60 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 60 mg/mL (197.75 mM)
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 303.4
化学式

C17H25N3O2

CAS号 274901-16-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04081857 Completed Drug: HGP1810|Drug: HCP1704 Health Subjective Hanmi Pharmaceutical Company Limited June 3 2019 Phase 1
NCT04087525 Completed Drug: HIP1701|Drug: HGP1809 Health Subjective Hanmi Pharmaceutical Company Limited October 23 2018 Phase 1
NCT03577184 Withdrawn Drug: Metformin/Vildagliptin Diabetes Mellitus Type 2 Clinision July 2018 --
NCT02145611 Completed Drug: Glibenclamide|Drug: Vildagliptin Type 2 Diabetes Mellitus|Hypertension|Endothelial Dysfunction Dr. José Fernando Vilela-Martin MD PhD|Novartis|Hospital de Base July 2013 Phase 4
NCT01862263 Terminated Drug: Vildagliptin|Drug: Insulin|Drug: Placebo Type 2 Diabetes Mellitus Novartis Pharmaceuticals|Novartis May 2013 Phase 4
NCT01686932 Completed Drug: Vildagliptin|Drug: Sitagliptin Diabetes Mellitus Type 2 Novartis Pharmaceuticals|Novartis November 2012 Phase 4

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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DPP-4 Signaling Pathway Map

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