Sitagliptin phosphate monohydrate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4002 别名: MK-0431 中文名称:磷酸西他列汀一水合物

Sitagliptin phosphate monohydrate Chemical Structure

CAS No. 654671-77-9

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 984.59 现货
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客户使用Selleck生产的Sitagliptin phosphate monohydrate发表文献5篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Functional lack of DPP4 activity was confirmed in plasma samples from DPP4mut rats, as compared to DAwt (E, white and dark bars) and to rats treated with sitagliptin for three weeks (E, light gray bars). Specificity of the assay was further confirmed by inhibition of the measured peptidase activity with sitagliptin, in vitro.

    Psychoneuroendocrinology, 2015, 53:195—206. Sitagliptin phosphate monohydrate purchased from Selleck.

    AR staining of non-CAVD and CAVD patient hVICs in the presence or absence of Sitagliptin (100 μM) after 4 weeks of osteogenic stimulation. The bar graph presents the AR-positive area measured in each culture dish.

    Circulation, 2017, 135(20):1935-1950. Sitagliptin phosphate monohydrate purchased from Selleck.

产品安全说明书

DPP-4抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂,在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。
特性 Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
19 nM
体外研究

作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM [1]。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 [2]。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响[3]

体内研究 对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg [3]。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高,升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制,该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现[4]。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

血浆 DPP-4 活性分析:

DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。 在这种条件下,DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ].
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: CD4 T细胞
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: 1 小时
  • Method: CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上,在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞,对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 自由饲养的 Han-Wistar大鼠
  • Dosages: ≤10 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (191.08 mM)
Water 41 mg/mL (78.34 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 523.32
化学式

C16H15F6N5O.H3PO4.H2O

CAS号 654671-77-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 MK-0431

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03359590 Completed Drug: Sitagliptin 100 mg|Drug: Placebo Pharmacological Action Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH|Merck Sharp & Dohme Corp. March 21 2018 Phase 2
NCT03659461 Unknown status Drug: Sitagliptin Type 2 Diabetes Mellitus|PreDiabetes National University of Malaysia October 1 2017 Not Applicable
NCT03233178 Completed Other: Non-interventional T2DM (Type 2 Diabetes Mellitus)|Fatty Liver|NAFLD LMC Diabetes & Endocrinology Ltd. January 2017 --
NCT02900417 Unknown status Drug: Sitagliptin Type 2 Diabetes Second Affiliated Hospital of Soochow University September 2016 Not Applicable

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操作手册

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