Teneligliptin hydrobromide

别名: Teneligliptin hydrobromide anhydrous 中文名称:氢溴酸替格列汀

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。

Teneligliptin hydrobromide Chemical Structure

Teneligliptin hydrobromide Chemical Structure

CAS: 906093-29-6

规格 价格 库存 购买数量
20mg RMB 794.95 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S463602 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] 6 mg/mL] false 纯度: 99.96%
99.96

Teneligliptin hydrobromide相关产品

相关信号通路图

DPP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。
靶点
DPP-4 [1] DPP-9 [1]
1.75 nM 150 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

对HUVECs进行长期teneligliptin的处理(浓度范围0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其细胞活力,而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1(HMOX1)的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性,降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应[4]

细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度 0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L
孵育时间 21天
方法

接种好HUVECs后,过夜培养使其贴壁。第二天,将细胞分别暴露于三种葡萄糖实验条件,加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L):连续正常浓度葡萄糖(NG-5 mmol/L)21天;连续高浓度葡萄糖(HG-25 mmol/L)21天;高浓度-代谢记忆(连续高浓度葡萄糖处理14天,然后正常浓度处理7天)。每48小时更换一次新鲜培养基,期间不将细胞进行传代。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良,但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症,增强其在夜间的运动活性和能量消耗[2]。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成[3]

动物实验 Animal Models C57BL6/J小鼠
Dosages 60 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 628.86 分子式

C22H30N6OS.5/2HBr

CAS号 906093-29-6 SDF Download Teneligliptin hydrobromide SDF
Smiles CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 159.01 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Teneligliptin hydrobromide | Teneligliptin hydrobromide supplier | purchase Teneligliptin hydrobromide | Teneligliptin hydrobromide cost | Teneligliptin hydrobromide manufacturer | order Teneligliptin hydrobromide | Teneligliptin hydrobromide distributor
在线咨询
联系我们