PHY34
PHY34是一种自噬晚期（late-stage autophagy）抑制剂，具有纳摩尔级别的抑制效力，在体内对高级别浆液性卵巢癌（HGSOC）具有抗肿瘤活性。
PHY34 Chemical Structure
CAS: 2130033-55-3
产品质控
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相关信号通路图
Autophagy抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PHY34是一种自噬晚期（late-stage autophagy）抑制剂，具有纳摩尔级别的抑制效力，在体内对高级别浆液性卵巢癌（HGSOC）具有抗肿瘤活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HGSOC细胞系中，PHY34具有细胞毒性作用，IC50为4 nM。其在MDA-MB-435和MDAMB-231细胞系中的IC50值都是纳摩尔级，分别为23 nM和5.2 nM。在OVCAR3细胞中，100 nM PHY34可引起早期和晚期凋亡细胞的增多[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | OVCAR8和OVCAR3细胞 | ||
| 浓度 | 100 nM 或 1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用100 nM和1 μM的PHY34分别处理OVCAR8和OVCAR3细胞，孵育24小时。收集细胞，用溶酶体红色荧光探针（Lysotracker Red）或吖啶橙染色，观察溶酶体的变化。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
PHY34可通过腹腔注射进行给药，在空心纤维透折器中，PHY34可显著地抑制癌细胞生长；在移植瘤模型中，PHY34减少卵巢肿瘤负荷。小鼠静脉注射0.6 mg/kg，腹腔注射1.8 mg/kg或口服75 mg/kg PHY34，腹腔注射的生物利用度为56.6%，口服生物利用度为2.5%。口服后，系统性清除率（CL）为194.1 L/hr/kg，是小鼠肝血流量的近40倍，说明PHY34具有显著的肝外清除。口服后，PHY34可快速被吸收，Tmax为0.25 hr[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR雄性小鼠(6周龄) |
| Dosages | 3, 1, 0.6 和 0.3 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 582.55 | 分子式 | C30H30O12 |
| CAS号 | 2130033-55-3 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CC2=C(C=C1OC)C(=C3C(=O)OCC3=C2OC4OC(CO)C5OC(C)(C)OC5C4O)C6=CC=C7OCOC7=C6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (171.65 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 42 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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