Salirasib

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7684 别名: Farnesylthiosalicylic acid, FTS

Salirasib Chemical Structure

CAS No. 162520-00-5

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。

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产品安全说明书

Ras抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
Ras [1]
()
PPMTase [1]
()
2.6 μM(Ki)
体外研究

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。[1] Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。[2]在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。[3]

体内研究 在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。[4]在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。[5]在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2]
- 合并

PPMTase 试验 :

大鼠小脑突触体膜或培养细胞系的总膜(100,000 × g 沉淀)用于无细胞体系中甲基转移酶测定。甲基转移酶在总体积为50 μL 的50 mM Tris-HCl 缓冲液中,pH 7.4,使用100 μg蛋白质,25 μM [methyl-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol),和50 μM AFC (在DMSO中以原液制备),于37°C下进行测定。所有试验的DMSO浓度为8%。不同AFC浓度按照指示用于各实验中。加入500 μL氯仿:甲醇 (1:1) 10分钟后,终止反应,随后加入250 μL H2O,混合,并相分离。氯仿相的125-μL部分在40℃下干燥,并加入200 μl 的1 N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通过气相平衡法计算。典型的背景计数(无AFC 添加)为50-100 cpm,而与AFC的典型反应产生500-6,000 cpm。试验以一式三份进行,减去背景计数。使内源性底物甲基化,并进行凝胶电泳。完整细胞中的蛋白质羧基甲基化使用100 μCi/mL [methyl-3H]甲硫氨酸测定。细胞近似铺满培养基,在含有5 mL 标记培养基的10-cm板中生长测定。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: PC12,CHE,T 抗原转化的 CHE,内皮细胞,星形胶质细胞,B16,Rat1,EJ,NIH3T3,v-Raf 转化的 NIH3T3 细胞系
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 10天
  • Method: 细胞在24孔板中生长。接种2小时后,将细胞中加入溶剂或从原液中新鲜制备的FTS,以得到在0.1% DMSO中的最终指示浓度。培养基每4天用包含溶剂或药物的新鲜培养基取代。分离实验表明溶剂本身对细胞生长没有作用。在指示期间,细胞通过台盼蓝/EDTA从板上分离,并在光学显微镜下计数。所有试验以一式四份进行。在平行实验中,细胞用台盼蓝或MTT着色,着色的细胞在光学显微镜下检查。在一些MTT染色的培养基中,细胞溶解在0.2 mL 100% DMSO中,染色程度使用酶联免疫吸附测定阅读器分光光度法测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: Panc-1 异种移植的裸鼠
  • Dosages: 每天 5 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

化学数据

分子量 358.54
化学式

C22H30O2S

CAS号 162520-00-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Farnesylthiosalicylic acid, FTS

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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