BQU57
BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。
BQU57 Chemical Structure
CAS: 1637739-82-2
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产品质控
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| 相关靶点 | H-ras N-ras K-ras Ral | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Ras抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BQU57，RBC8的衍生物，是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在H2122 和 H358细胞系，BQU57抑制RalA 与 RalB活化，从而引起细胞生长抑制。[1] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人肺癌细胞系，H2122，H358，H460 和 Calu6 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在不依赖贴壁条件下于软琼脂中测定。细胞以15,000细胞/孔接种至6孔板(涂有2.0 mL 1%低熔点琼脂糖组成的基底层)中包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培养2到4周后(取决于细胞系)，细胞用1.0 mg/mL硝基蓝四氮唑染色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与对照组相比，导致菌落数减少50%的药物浓度。48小时后，将细胞进行软琼脂集落形成测定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-TBK1 |
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30995277 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷人肺H2122肿瘤的小鼠体内，BQU57 (50 mg/kg, i.p.)显著抑制RalA 和 RalB的活化，并引起剂量依赖性肿瘤生长抑制。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷人肺 H2122 tumors肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 334.1 | 分子式 | C16H13F3N4O |
| CAS号 | 1637739-82-2 | SDF | Download BQU57 SDF |
| Smiles | CC1=NN(C2=C1C(C(=C(O2)N)C#N)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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