SGI-1776 free base

目录号:S2198

SGI-1776 free base Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 405.42

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • VCaP cells were steroid starved overnight then treated with 10nM R1881 and PIM kinase inhibitor SGI-1776 as indicated for 4 hours. Total protein lysates were analyzed by Western blot with antibodies against P-AR S213, AR (total), P-4EBP1 Thr 37/46, and tubulin.

    Oncogene 2013 32(34), 3992-4000. SGI-1776 free base purchased from Selleck.

    Mean IL-8 concentrations determined by ELISA of the supernatants of HeLa cells infected with wild-type Salmonella. Kinase inhibitors are indicated on the x axis, and the target families of the inhibitors are indicated above each column. CEC, chelerythrine; Pim Inh, Pim-1 inhibitor 2. Inhibitors that significantly affected IL-8 production relative to the control (P < 0.05, Bonferroni post hoc test from one-way ANOVA) are indicated with an asterisk. Relative cell viability is also shown, as determined by reduction of XTT by viable cells. A450, absorbance at 450 nm.

    Sci Signal 2011 4, rs9. SGI-1776 free base purchased from Selleck.

  • (A,B) PC3 or DU-145 cells were treated with suboptimal concentrations of Gefitinib, SGI-1776, M-110 or combinations of Gefitinib and SGI-1776 or M-110. Cell proliferation was measured after 72 hrs using the SRB assay.

    Oncotarget 2011 2(12), 1134-44. SGI-1776 free base purchased from Selleck.

产品安全说明书

Pim抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。Phase 1。
特性 SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Pim3 [1]
(Cell-free assay)
Pim2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM 44 nM 69 nM 363 nM
体外研究

除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。[1]SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。[2] 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells NUO3[WZDTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NYTrUmQ4UW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCHUleg[ZhxemW|c3XkJIlvKEOKTzDj[YxteyCkeTDheZRwdWG2ZXSgdIF1[2hiY3zhcZAhdWW2aH;kMEBKSzVyPUGg{txO M2iyeVI2PTh7OUOy

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体内研究 SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。[1] SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2]
+ 展开

[2]:

进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上,在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。
细胞实验: [1]
+ 展开
  • Cell lines: MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 雌性NOD-SCID小鼠
  • Formulation: 5% 葡萄糖
  • Dosages: 75 mg/kg和200 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 405.42
化学式

C20H22F3N5O

CAS号 1025065-69-3
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01239108 Withdrawn Relapsed/Refractory Leukemias Astex Pharmaceuticals October 2010 Phase 1
NCT00848601 Terminated Prostate Cancer|Non-Hodgkins Lymphoma Astex Pharmaceuticals February 2009 Phase 1

技术支持

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