SGI-1776 free base

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。

SGI-1776 free base Chemical Structure

SGI-1776 free base Chemical Structure

CAS: 1025065-69-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1833.27 现货
5mg RMB 1146.34 现货
50mg RMB 5491.39 现货
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Pim抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated patch clamp method, IC50=1 μM 25589932
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生物活性

产品描述 SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。
特性 SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Pim3 [1]
(Cell-free assay)
Pim2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM 44 nM 69 nM 363 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。[1]SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。[2] 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。[3]

激酶实验
进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上,在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。
细胞实验 细胞系 MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系
浓度 0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM
孵育时间 24 小时
方法

细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p70-S6K / p-P70S6K / rpS6 / p-rpS6 Cell viability Mcl-1 c-Myc (Ser62) / c-Myc / p-Histone H3 (Ser10) / Histone H3 / Bad(Ser112) / Bad / 4E-BP1 27120806
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。[1] SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。[3]

动物实验 Animal Models 雌性NOD-SCID小鼠
Dosages 75 mg/kg和200 mg/kg
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 405.42 分子式

C20H22F3N5O

CAS号 1025065-69-3 SDF Download SGI-1776 free base SDF
Smiles CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( 199.79 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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