SGI-1776 free base

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2198

SGI-1776 free base Chemical Structure

CAS No. 1025065-69-3

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1833.27 现货
RMB 1146.34 现货
RMB 2232.69 现货
RMB 5491.39 现货
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产品安全说明书

Pim抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。
特性 SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Pim3 [1]
(Cell-free assay)
Pim2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM 44 nM 69 nM 363 nM
体外研究

除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。[1]SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。[2] 在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO cells NXP2OmRVTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGXwU3VKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKEWURzDlfJBz\XO|ZXSgbY4hS0iRIHPlcIx{KGK7IHH1eI9u[XSnZDDwZZRkcCClbHHtdEBu\XSqb3SsJGlEPTB;MTFOwG0> MnfvNlU2QDl7M{K=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
c-Myc (Ser62) / c-Myc / p-Histone H3 (Ser10) / Histone H3 / Bad(Ser112) / Bad / 4E-BP1 ; 

PubMed: 22955922     


Effect of SGI-1776 on phospho-c-Myc (Ser62) and total c-Myc (A) phospho-Histone H3 (Ser10) and total Histone H3 (B), phospho-Bad (Ser112) and total Bad (C), and phospho-4E-BP1(Thr37/46) and total 4E-BP1 (D) protein expressions. JeKo-1 and Mino cell were treated with 0.1, 1, 3, 5, or 10μM SGI-1776 for 24 hours, and then cell lysates were analyzed via immunoblot. 

Mcl-1; 

PubMed: 22955922     


Impact of SGI-1776 in dose-dependent (E) treatments on Mcl-1 protein expression in JeKo-1 and Mino cells. Mcl-1 protein expression was measured by immunoblots.

Cell viability ; 

PubMed: 22015557     


SGI-1776 reduces RCC cell viability. Five RCC cell lines and RPTEC cells were incubated with the indicated concentrations of SGI-1776 for 72 h and cell viability was measured by MTT assay. Mean±s.d., n=3.

p70-S6K / p-P70S6K / rpS6 / p-rpS6 ; 

PubMed: 27120806     


LN229 cells were treated with SGI-1776 (5 μM) for the indicated times. Equal amounts of total cell lysates were subjected to SDS-PAGE followed by immunoblotting with antibodies against the phosphorylated forms of p70-S6K (pThr389), rpS6 (pSer235/236), or against HSP90 as indicated. Equal amounts of cell lysates from the same experiment were analyzed in parallel by SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against p70-S6K or rpS6, as indicated. 

22955922 22015557 27120806
体内研究 SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。[1] SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2]
- 合并

[2]:

进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上,在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。
细胞实验: [1]
- 合并
  • Cell lines: MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性NOD-SCID小鼠
  • Dosages: 75 mg/kg和200 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol '81 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 405.42
化学式

C20H22F3N5O

CAS号 1025065-69-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Pim Signaling Pathway Map

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