CX-6258 HCl

目录号：S7041 Purity: 99.92%

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

CX-6258 HCl Chemical Structure

CAS: 1353859-00-3

规格	价格	库存
5mg	1216.74	现货
25mg	4828.93	现货
100mg	13587.21	现货
1g	31900	现货
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生物活性

产品描述

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

靶点

Pim1 ^[1] (Cell-free assay)	Pim3 ^[1] (Cell-free assay)	Pim2 ^[1] (Cell-free assay)
5 nM	16 nM	25 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。^[1]
激酶实验	Pim 活性试验
激酶实验	Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性试验中通过人重组Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底RSRHSSYPAGT)和人重组Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)测定。Pim-3的放射性试验在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作为基底。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI^[1]

参考文献
[1] Haddach M, et al. ACS Medicinal Chemistry Letters, 3 (2) , 135-139

参考文献

[1] Haddach M, et al. ACS Medicinal Chemistry Letters, 3 (2) , 135-139

化学信息&溶解度

分子量	498.40	分子式	C₂₆H₂₄ClN₃O₃.HCl
CAS号	1353859-00-3	SDF	Download CX-6258 HCl SDF
Smiles	CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (50.16 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.01 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (100.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 5 mg/mL (10.03 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (114.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 2.78 mg/mL (5.57 mM)

Ethanol : 1 mg/mL (2.0 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.250mg/ml (2.51mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	saline	5.000mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	2.780mg/ml (5.58mM)	以 1 mL 工作液为例，取 2.78 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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