CX-6258 HCl
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
CX-6258 HCl Chemical Structure
CAS: 1353859-00-3
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产品质控
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| 相关靶点 | Pim1 Pim2 Pim3 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Pim抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。[1] | |||
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| 激酶实验 | Pim 活性试验 | |||
| Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性试验中通过人重组Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底RSRHSSYPAGT)和人重组Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)测定。Pim-3的放射性试验在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作为基底。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI[1] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 498.40 | 分子式 | C26H24ClN3O3.HCl |
| CAS号 | 1353859-00-3 | SDF | Download CX-6258 HCl SDF |
| Smiles | CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (50.16 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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