Pim

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Pim产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2198

SGI-1776 free base

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。

S8005

SMI-4a

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S6497

SMI-16a

SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。

S1050New

TCS PIM-1 1

TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。

S6774New

TP-3654

TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。

S8800

INCB053914

INCB053914是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。

S7985

PIM447 (LGH447)

PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。

S7104

AZD1208

AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。

S7041

CX-6258 HCl

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2198

SGI-1776 free base

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性Pim1抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。

S8005

SMI-4a

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S6497

SMI-16a

SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。

S1050New

TCS PIM-1 1

TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一种有效的、选择性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制剂,其IC50值为50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的选择性(IC50> 20000 nM)。

S6774New

TP-3654

TP-3654是第二代 PIM 抑制剂,对于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分别为5 nM、239 nM和42 nM。

S8800

INCB053914

INCB053914是一种新型的、ATP竞争性的PIM kinases抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分别为0.24 nM、30 nM和0.12 nM。

S7985

PIM447 (LGH447)

PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。

S7104

AZD1208

AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。

S7041

CX-6258 HCl

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。