AZD1208

AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。

AZD1208 Chemical Structure

AZD1208 Chemical Structure

CAS: 1204144-28-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
10mg RMB 874.79 现货
50mg RMB 3016.07 现货
200mg RMB 6467.33 现货
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Pim抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MOLM16 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM 22727640
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生物活性

产品描述 AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂,在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM,5 nM,和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
特性 Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试,用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)
Pim3 [1]
(Cell-free assay)
Pim2 [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 1.9 nM 5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长, 并下调Pim靶点的磷酸化作用。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT 27270648
Immunofluorescence p-Chk2 29879757
Growth inhibition assay Cell viability 30654529
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01489722 Terminated
Acute Myeloid Leukemia
AstraZeneca
February 2012 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 379.48 分子式

C21H21N3O2S

CAS号 1204144-28-4 SDF Download AZD1208 SDF
Smiles C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( 197.63 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What is your recommended solvent of S7104 for mouse in vivo studies by oral administration?

回答:
1%CMC-Na is recommended and you will get a suspension. It is ok for oral administration.

问题 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve AZD1208 for mouse study. Can AZD1208 be dissolved in 5% dextrose?

回答:
AZ1208 can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 added, the suspension will be more homogeneously.

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