SMI-4a

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8005 别名: TCS PIM-1 4a

SMI-4a Chemical Structure

CAS No. 438190-29-5

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1566.67 现货
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客户使用Selleck生产的SMI-4a发表文献8篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Loss of proliferation in ATL-derived cell lines by the Pim-kinase inhibitors, Smi-4a (C). Cell counts were repeated at least twice. Results represent the percentage of cells alive after 5 days of Pim inhibitor treatment, compared with 5 days treated with DMSO. For Smi-4a treatment, cells were treated with 0, 10, or 20 μM Smi-4a. Normal PBMCs (n = 2) were used as a control. Western blots indicate loss of Pim1 targets, p-4EBP1 (Thr37/46), p-p70S6K (Thr389), and loss of pBad (Ser20) (negligible for Smi-4a) after 24 hours with 0, 10, 20, or 40 μM Smi-4a or DMSO control.

    Blood, 2016, 127:2439-2450.. SMI-4a purchased from Selleck.

产品安全说明书

Pim抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
特性 SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5 nM)协调作用,显著抑制白血病细胞生长。[1]
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)
17 nM
体外研究

SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞,降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞,逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。[1]SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL,降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PC3 cells M3;FcHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NIPQT|A1QCCq NILRO|FCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGDDN{Bk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliTWTTJIF{e2G7LDDJR|UxRTF5IN88US=> MWSxPVA4OjZ3Mh?=
DLD-1 cell M1LFN2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHfJUIg6PiCq NILxdo1KdmirYnn0bY9vKG:oIHfyc5d1cCCxZjDEUGQuOSClZXzsJIxqdmViYX\0[ZIhQTZiaH;1dpMhd2ZiZYjwc5N2emVidHnt[UB4cXSqIITo[UBkd22yb4Xu[EBlcXO|b3z2[YQhcW5iRF3TU{whUUN3ME2xO{45KM7:TR?= NEDRSZMyPTl7M{W5OC=>
HT-29 cell MYrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXHJcohq[mm2aX;uJI9nKGe{b4f0bEBw\iCKVD2yPUBk\WyuIHzpcoUh[W[2ZYKgO|IsPzJiaH;1dpMhd2ZiZYjwc5N2emVidHnt[UB4cXSqIITo[UBkd22yb4Xu[EBlcXO|b3z2[YQhcW5iRF3TU{whUUN3ME2zNU41KM7:TR?= NEXMRnEyPTl7M{W5OC=>
HCT116 cell NXrOb3hCTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NUDVOZNiPzJiaB?= NWe1UVNqUW6qaXLpeIlwdiCxZjDndo94fGhib3[gTGNVOTF4IHPlcIwhdGmwZTDh[pRmeiB5MjDoc5VzeyCxZjDlfJBwe3W{ZTD0bY1mKHerdHigeIhmKGOxbYDveY5lKGSrc4PvcJZm\CCrbjDEUXNQNCCLQ{WwQVQ5NjhizszN Mlr2NVU6QTN3OUS=
HEK293T cells M3OwUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWHhOYVNOC53IN88US=> Mn\zNUBp MkPwTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCIbHHnMXBqdTFiYYX0c5Bpd3OyaH;yfYxifGmxbjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hUEWNMkmzWEBk\WyuczDsZYJmdGWmIIfpeIghYzN{UF:0YUBifCByLkWgeW0h[W[2ZYKgNYhzKGK7IGfld5Rmem5iYnzveJRqdmd? NWnxUFRVOTlyN{K2OVI>

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体内研究 SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次,显著降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时,收集肿瘤,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达是不变的。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠
  • Dosages: 60 mg/Kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 55 mg/mL (201.29 mM)
Ethanol 32 mg/mL (117.11 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 273.23
化学式

C11H6F3NO2S

CAS号 438190-29-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TCS PIM-1 4a

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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