SMI-4a

别名: TCS PIM-1 4a

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

SMI-4a Chemical Structure

SMI-4a Chemical Structure

CAS: 438190-29-5

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Pim抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293T cells Function assay 0.5 μM 1 h Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting 19072652
human PC3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM 19072652
DLD-1 cell Function assay 96 h Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM 15993594
HCT116 cell Function assay 72 h Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM 15993594
HT-29 cell Function assay Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM 15993594
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生物活性

产品描述 SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
特性 SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5 nM)协调作用,显著抑制白血病细胞生长。[1]
靶点
Pim1 [1]
(Cell-free assay)
17 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞,降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞,逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。[1]SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL,降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次,显著降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时,收集肿瘤,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达是不变的。[2]
动物实验 Animal Models 注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠
Dosages 60 mg/Kg
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 273.23 分子式

C11H6F3NO2S

CAS号 438190-29-5 SDF Download SMI-4a SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( 201.29 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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