Binimetinib (MEK162)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7007 别名: ARRY-162,ARRY-438162 中文名称:贝美替尼

Binimetinib (MEK162) Chemical Structure

CAS No. 606143-89-9

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。

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产品安全说明书

MEK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。
靶点
MEK [1]
(Cell-free assay)
12 nM
体外研究

ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。[2]ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11 nM。[3]MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H727 NWfDepdRTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3zpcmlEPTB;MUG1JI5O NE\6OoI{ODN3MkW2OS=>
Mel IL NWD4c49uS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M1;1SGlEPTB;Mz63JOKyKDBwMjFOwG0> M3;pb|MxPTVzNUG1
Mel IL/R MVnDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NXH2b5dTUUN3ME2yMlchyrFiMD6zJO69VQ>? NXzGTJlMOzB3NUG1NVU>
Mel Z MYPDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= Ml22TWM2OD1|LkigxtEhOC5{IN88US=> MWizNFU2OTVzNR?=
A375 Ml\TR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 Mn3sTWM2OD17LkigxtEhOC5zIN88US=> M333e|MxPTVzNUG1
Mel Me MW\DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NVLCVZpKUUN3ME2xN{4{KMLzIECuN{DPxE1? M1XkclMxPTVzNUG1
Mel MTP NV;uUGRMS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NV\mTGdWUUN3ME2xNE4zKMLzIECuOEDPxE1? NInzZlg{ODV3MUWxOS=>
U2OS cells MXjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M2X6SVEh|ryP M3jiS21GUzF4MjDicI9kc2WmIFXST{Bi[3SrdnH0bY9vKCiyLVXST|EwOiliaX6gR3o1OTVvdILlZZRm\CCXMl;TJINmdGy| NHezXXAzQTF|N{K0NS=>
CHP-212 M13qNGNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MmD2NVIxyqCq NYqzUZJRUUN3ME2wMlAxQDNizszN NEL5U3UzPjl{NUi0NS=>
SK-N-AS MmrZR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> MVmxNlDDqGh? MWDJR|UxRTBwME[3JO69VQ>? MVeyOlkzPTh2MR?=
SK-N-BE(2) NGrLdVJE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? NYPNfIlkOTJywrDo MV;JR|UxRTBwMkig{txO MVmyOlkzPTh2MR?=
SJ-NB-10 NUXCcYU6S2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? MYmxNlDDqGh? NY[3TWhIUUN3ME2xMlE3KM7:TR?= M{GzPFI3QTJ3OESx
CHP-134 M2nidWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MlXqNVIxyqCq MoW4TWM2OD5zNTFOwG0> MViyOlkzPTh2MR?=
Kelly NF7xZ3hE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MoiwNVIxyqCq MWjJR|UxRjF3IN88US=> MoHtNlY6OjV6NEG=
LAN-5 MVHD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MWexNlDDqGh? M{W3XWlEPTB-MUWg{txO MXGyOlkzPTh2MR?=
NGP NGn4W49E\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MYOxNlDDqGh? NHTHWnBKSzVyPkG1JO69VQ>? NHvj[IkzPjl{NUi0NS=>
SK-N-DZ NIDzcINE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MXOxNlDDqGh? M3jwVmlEPTB-MUWg{txO MorINlY6OjV6NEG=
A549 NV60Rm94S2WubDDjfYNt\SCjc4PhfS=> MoS0NEwhOC53LDCxJO69VQ>? NH;qeYQ1QGh? MVjheEBz\WyjdHn2[Yx6KGyxdzDjc45k\W62cnH0bY9vKHKjbnfld{DjkaRiMTFOwG0hMGVwZz6sJFAvPSCjbnSgNUDPxE1rIHnu[JVk\WRiR{GgZZJz\XO2 NWHNVVhUOjV7M{eyPVk>
H157 M1vrNmNmdGxiY4njcIUh[XO|YYm= NXq0XYZ5OCxiMD61MEAyKM7:TR?= MXq0PIg> M2fQO4F1KHKnbHH0bZZmdHlibH;3JINwdmOnboTyZZRqd25icnHu[4V{KOLLpDCxJO69VSBqZT7nMkwhOC53IHHu[EAyKM7:TTmgbY5lfWOnZDDHNUBienKnc4S= NH;vVZMzPTl|N{K5PS=>
H522 NInXOY5E\WyuIHP5Z4xmKGG|c3H5 NWHjWpFxOCxiMD61MEAyKM7:TR?= MnH1OFhp MWXheEBz\WyjdHn2[Yx6KGyxdzDjc45k\W62cnH0bY9vKHKjbnfld{DjkaRiMTFOwG0hMGVwZz6sJFAvPSCjbnSgNUDPxE1rIHnu[JVk\WRiR{GgZZJz\XO2 NITOfnUzPTl|N{K5PS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
MEK / p-MEK / ERK / p-ERK ; 

PubMed: 26925841     


Binimetinib inhibits RAS/MAPK pathway activity. Neuroblastoma cells were treated with 1 μM binimetinib for 1 h and then lysed and Western blots for total MEK, phospho-MEK (p-MEK), total ERK, and phospho-ERK (p-ERK) were performed. Actin was used as a loading control.

p-KIT / KIT / ETV1 ; 

PubMed: 25572173     


Immunoblot of ETV1, pKIT and pERK levels in GIST882 and GIST-T1 cells treated with Imatinib (500 nM) or MEK162 (1 μM) for the indicated time points.

26925841 25572173
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26925841     


e CHP-134, Kelly, LAN-5, NGP, and SK-N-DZ cells maintain resistance to binimetinib treatment after 120 h of drug exposure. f IC50 values (μM) were calculated for cells treated with binimetinib for 120 h.

26925841
体内研究 ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收),按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理,则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11% 和 34%。[1]ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。[2]ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
  • Dosages: 6 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL warmed (199.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% CMC+0.5% Tween-80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 441.23
化学式

C17H15BrF2N4O3

CAS号 606143-89-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ARRY-162,ARRY-438162

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03878719 Recruiting Drug: binimetinib|Drug: encorafenib Melanoma Pfizer|Pierre Fabre Laboratories June 12 2020 Phase 1
NCT04005144 Recruiting Drug: Binimetinib|Drug: Brigatinib ALK Gene Rearrangement|Lung Non-Small Cell Carcinoma|Progressive Disease|ROS1 Gene Rearrangement|Stage IIIB Lung Cancer|Stage IIIC Lung Cancer|Stage IV Lung Cancer|Stage IVA Lung Cancer|Stage IVB Lung Cancer University of California San Francisco|Takeda|Array BioPharma December 6 2019 Phase 1
NCT04045691 Recruiting Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib Melanoma Stage IV|Melanoma Stage III Pierre Fabre Pharma GmbH|Pierre Fabre Pharma Austria|Pierre Fabre Pharma AG October 17 2019 --
NCT03911869 Recruiting Drug: encorafenib|Drug: binimetinib Brain Metastases Pfizer June 13 2019 Phase 2
NCT03839342 Recruiting Drug: Binimetinib|Drug: Encorafenib Solid Tumor University Health Network Toronto June 7 2019 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could please clarify the formulation in vivo for S7007 is clear or not?

  • 回答:

    S7007 can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.

MEK Signaling Pathway Map

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