Omeprazole
中文名称：奥美拉唑
Omeprazole 是一种可阻滞 H(+)-K(+)-ATPase 的质子泵抑制剂，用于治疗消化不良，消化性溃疡，胃食管逆流，咽喉逆流。
Omeprazole Chemical Structure
CAS: 73590-58-6
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Omeprazole 是一种可阻滞 H(+)-K(+)-ATPase 的质子泵抑制剂，用于治疗消化不良，消化性溃疡，胃食管逆流，咽喉逆流。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Omeprazole有效诱导原代人肝细胞中细胞色素P4501A1 mRNA的表达，然而在小鼠原代肝细胞中检测不到这种作用。在人肝癌细胞中，Omeprazole通过配体活化的二恶英受体识别的异生物质应答元件，诱导报告基因转录。 [1]在未处理CD2F1小鼠的脾细胞(SC)中，Omeprazole强烈抑制基底自然杀伤细胞(NK)活性。Omeprazole对各种类型的细胞毒性淋巴细胞具有快速，强烈的作用，作用强度范围从细胞毒性抑制到不可逆细胞损伤。培育30分钟后，Omeprazole显著抑制所有类型效应细胞的细胞毒性。[2] 在体外，Omeprazole降低破骨细胞活化，但增加成骨细胞的活化，一定程度上引起骨硬化病样作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Omeprazole阻断H(+)-K(+)-ATPase，从而增强退行性变和巨噬细胞介导的壁细胞消除，并引起顶骨前细胞产生增加。在兔子体内，Omeprazole短暂改变壁细胞的动力学特征，使他们提早死亡，并快速生长。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05651074 | Recruiting | Healthy Subjects |
Jiangsu vcare pharmaceutical technology co. LTD |
November 14 2022 | Phase 1 |
| NCT05487235 | Recruiting | Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors |
Genentech Inc. |
August 17 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 345.42 | 分子式 | C17H19N3O3S |
| CAS号 | 73590-58-6 | SDF | Download Omeprazole SDF |
| Smiles | CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (199.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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