ATPase

ATPase抑制剂选择性比较

ATPase信号通路图

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S1478 Oligomycin A Oligomycin A (MCH 32)是一种ATP synthase抑制剂,作用于线粒体膜的耦合过程,抑制氧化磷酸化和所有ATP依赖性反应。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):436
Sci Signal, 2022, 15(721):eabi9983
J Clin Periodontol, 2022, 10.1111/jcpe.13647
S7046 Brefeldin A Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):766-782
Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00841-w
PLoS One, 2022, 17(3):e0265805
S7099 (-)-Blebbistatin (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
Nat Commun, 2021, 12(1):5315
Biomaterials, 2021, 279:121235
S1354 Lansoprazole Lansoprazole (A-65006, AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI)可共价结合壁细胞的 H(+),K(+)-ATPase,防止胃产生胃酸。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:655559
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S1743New NEXIUM (esomeprazole magnesium) Esomeprazole Magnesium 是一种质子泵 proton pump 抑制剂,在胃壁细胞中通过抑制 H(+)/K(+)-ATPase 减少胃酸分泌。
E1166New tetrathiomolybdate Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化,用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。
E0680New Deslanoside Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一种卡诺内酯苷(cardenolide glycoside),具有抗心律失常、强心作用,也可作为一种EC 3.6.3.9 (Na+/K+转运ATP酶)的抑制剂。
E0244New Acevaltrate Acevaltrate是一种来自草本植物缬草的活性成分,对GBM细胞凋亡的诱导具有显著的诱导作用。Acevaltrate抑制大鼠肾脏和脑半球Na+/K+-ATPase活性,IC50分别为22.8 μM和42.3 μM。
E0054New Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。
S2000 Sodium orthovanadate Sodium orthovanadate是一种碱性磷酸酶和(Na,K)-ATPase抑制剂,IC50为10 μM。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 441:115988
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752
S1389 Omeprazole Omeprazole 是一种可阻滞 H(+)-K(+)-ATPase 的质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。
Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Biosci Rep, 2021, BSR20200842
S1413 Bafilomycin A1 (Baf-A1) Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡
Nature, 2022, 603(7899):159-165
Cell Res, 2022, 32(2):119-138
Autophagy, 2022, 1-20
S2528 Ciclopirox Ciclopirox 是一种合成的抗真菌药物。
Cell Death Dis, 2021, 12(12):1141
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)8299
J Transl Med, 2021, 19(1):347
S3019 Ciclopirox ethanolamine Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345
Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187
S2233 Esomeprazole sodium Esomeprazole Sodium 是Esomeprazole的一种钠盐,是有效的质子泵抑制剂,IC50为0.076 mg/kg。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4016 Ouabain Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂,与α2 /α3亚基结合,Ki为41 nM/15 nM。
Nat Methods, 2021, 18(1):84-91
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S7266 Golgicide A Golgicide A是一种有效的,快速可逆的GBF1抑制剂。
Autophagy, 2021, 1-13
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:706768
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
S7460 BTB06584 BTB06584 是IF1依赖性的,选择性的线粒体F1 Fo-ATPase抑制剂.
J Cell Physiol, 2018, 234(1):940-949
Oncotarget, 2017, 8(32):53602-53612
S4099 Dexlansoprazole Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390)是Lansoprazole的右旋对映体,是质子泵抑制剂(PPI),具有双重缓释性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁细胞,通过直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 质子泵选择性地抑制胃酸分泌。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S3143 Pyruvic acid Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体,在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH)creatine kinase (CK) 的水平,并降低 Ca2+Mg2+-ATPase 和 Na+K+-ATPase 的水平。
S7895 Thapsigargin Thapsigargin 是一种有效的、非竞争性的 the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) 的抑制剂,对carbachol诱导的[Ca2+]i瞬变在存不存在KCl预刺激条件下的IC50值分别为0.353 nM和0.448 nM。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡。Thapsigargin 提取自植物Thapsia garganica
Cell Death Dis, 2022, 13(5):436
Sci Total Environ, 2022, 837:155733
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00565-y
S8101 CB-5083 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(2):110664
Cell Death Dis, 2022, 13(3):203
PLoS One, 2022, 17(4):e0266478
S7821 Bufalin Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。
Comput Math Methods Med, 2022, 2022:6249534
Front Oncol, 2021, 11:743824
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5502 Ilaprazole sodium Ilaprazole (IY-81149) sodium is the sodium salt form of ilaprazole, which is a proton pump inhibitor. Ilaprazole sodium irreversibly inhibits H(+)/K(+)-ATPase in a dose-dependent manner with IC50 of 6 μM in rabbit parietal cell preparation.
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S4166 Chlorpropamide Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物,用于治疗2型糖尿病。
Nat Commun, 2017, 8(1):573
S5608 Pantoprazole sodium hydrate Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) 是一种 H+/K(+)-ATPase 的有效抑制剂,其IC50值为6.8 μM。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3666 Ilaprazole Ilaprazole (IY-81149)是新型的质子泵 (proton pump)抑制剂,用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管返流疾病和十二指肠溃疡。它能抑制H+/K+-ATPase,IC50为6 μM。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3577 Rhodamine 123 Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) 是一种荧光阳离子染料,用于标记活细胞中的线粒体。Rhodamine 123 可抑制ADP刺激的线粒体呼吸,其Ki值为12 μM,对倒置的内膜囊泡的 ATPase 活性的Ki值为126 μM,对部分纯化的 F1-ATPase 的Ki值为 177 μM。
S0161 ML367 ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。
S4212 Tenatoprazole Tenatoprazole (TU-199)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S0166 BRITE338733 BRITE-338733 是一种有效的 RecA (一种DNA依赖性ATPase)的抑制剂,IC50值为4.7 µM。
S6918 Oleandrin (PBI-05204) Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂,IC50值为0.62 μM。Oleandrin 可诱导凋亡并减少人胶质瘤细胞的体外迁移。
S2343 Phlorizin Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146
S4538 Pantoprazole sodium Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S0219 ML241 hydrochloride ML241 hydrochloride 是一种 p97 的有效选择性抑制剂,对 p97 ATPaseUbG76V–GFP 的IC50值分别为0.11 μM和3.5 μM。
S0856 KM91104 KM 91104 是一种 V-ATPase 的细胞可渗透抑制剂,其特异性靶向V-ATPase亚基a3和亚基B2之间的相互作用。
S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中式一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00650-w
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Cell Death Dis, 2022, 13(5):436
S5623 Bedaquiline Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635
S2105 Pantoprazole Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
Mol Immunol, 2021, 139:140-152
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S5058 Revaprazan Hydrochloride Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一种新型可逆的proton pump抑制剂,具有长效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通过结合泵上K+结合位点来可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S4290 Digoxin (NSC 95100) Digoxin (NSC 95100)是一种经典的Na,K-ATPase抑制剂,其对α2β3亚型的选择性高于α1β1亚型,用于治疗心房颤动和心脏衰竭。
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16272
J Cell Mol Med, 2021, 25(3):1700-1711
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, a calcium mobilizing agent (SERCA inhibitor), is a type of Saponin derivative, which is a component extracted from Bupleurum falactum. Saikosaponin D has anti-cancer activities.
S2623 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
Elife, 2021, 10e63691
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3
J Pharmacokinet Pharmacodyn, 2021, 10.1007/s10928-021-09787-4
S6815 CDN1163 CDN1163是一种 sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) 的小分子变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。
J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160
S4707 Oleic Acid 油酸 Oleic acid (Oleate, 9-Octadecenoic Acid, Elaidoic acid)是一种天然存在于多种动物和植物脂肪和油类中的脂肪酸。它常被用作制作油酸和乳液,并作为一种药物溶剂。
J Transl Med, 2022, 20(1):222
Diabetes Metab Syndr Obes, 2021, 14:4165-4177
S1238 Tamoxifen (ICI 46474) Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
S9181 Periplocin Periplocin (Periplocoside)是从传统草药皮质骨膜中提取的,具有心脏和抗癌活性。Periplocin 可以显著地促进成纤维细胞L929细胞的增殖、迁移和刺激胶原蛋白的产生,这取决于 Na/K-ATPase 介导的Src/ERK和PI3K/Akt信号通路的激活,从而促进伤口愈合 。
E0483New Calmidazolium chloride Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂,拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)部分,以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶(Ca2+-transporting ATPase)的活化,IC50分别为0.15和0.35 μM,与CaM的结合Kd为3 nM。
S1478 Oligomycin A Oligomycin A (MCH 32)是一种ATP synthase抑制剂,作用于线粒体膜的耦合过程,抑制氧化磷酸化和所有ATP依赖性反应。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):436
Sci Signal, 2022, 15(721):eabi9983
J Clin Periodontol, 2022, 10.1111/jcpe.13647
S7046 Brefeldin A Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Cell Biol, 2022, 24(5):766-782
Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00841-w
PLoS One, 2022, 17(3):e0265805
S7099 (-)-Blebbistatin (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
Nat Commun, 2021, 12(1):5315
Biomaterials, 2021, 279:121235
S1354 Lansoprazole Lansoprazole (A-65006, AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI)可共价结合壁细胞的 H(+),K(+)-ATPase,防止胃产生胃酸。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:655559
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S1743New NEXIUM (esomeprazole magnesium) Esomeprazole Magnesium 是一种质子泵 proton pump 抑制剂,在胃壁细胞中通过抑制 H(+)/K(+)-ATPase 减少胃酸分泌。
E1166New tetrathiomolybdate Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化,用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。
E0680New Deslanoside Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一种卡诺内酯苷(cardenolide glycoside),具有抗心律失常、强心作用,也可作为一种EC 3.6.3.9 (Na+/K+转运ATP酶)的抑制剂。
E0244New Acevaltrate Acevaltrate是一种来自草本植物缬草的活性成分,对GBM细胞凋亡的诱导具有显著的诱导作用。Acevaltrate抑制大鼠肾脏和脑半球Na+/K+-ATPase活性,IC50分别为22.8 μM和42.3 μM。
E0054New Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。
S2000 Sodium orthovanadate Sodium orthovanadate是一种碱性磷酸酶和(Na,K)-ATPase抑制剂,IC50为10 μM。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 441:115988
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752
S1389 Omeprazole Omeprazole 是一种可阻滞 H(+)-K(+)-ATPase 的质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。
Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Biosci Rep, 2021, BSR20200842
S1413 Bafilomycin A1 (Baf-A1) Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡
Nature, 2022, 603(7899):159-165
Cell Res, 2022, 32(2):119-138
Autophagy, 2022, 1-20
S2528 Ciclopirox Ciclopirox 是一种合成的抗真菌药物。
Cell Death Dis, 2021, 12(12):1141
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)8299
J Transl Med, 2021, 19(1):347
S3019 Ciclopirox ethanolamine Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345
Anal Cell Pathol (Amst), 2022, 2022:4213401
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:719187
S2233 Esomeprazole sodium Esomeprazole Sodium 是Esomeprazole的一种钠盐,是有效的质子泵抑制剂,IC50为0.076 mg/kg。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4016 Ouabain Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂,与α2 /α3亚基结合,Ki为41 nM/15 nM。
Nat Methods, 2021, 18(1):84-91
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S7266 Golgicide A Golgicide A是一种有效的,快速可逆的GBF1抑制剂。
Autophagy, 2021, 1-13
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:706768
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
S7460 BTB06584 BTB06584 是IF1依赖性的,选择性的线粒体F1 Fo-ATPase抑制剂.
J Cell Physiol, 2018, 234(1):940-949
Oncotarget, 2017, 8(32):53602-53612
S4099 Dexlansoprazole Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390)是Lansoprazole的右旋对映体,是质子泵抑制剂(PPI),具有双重缓释性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁细胞,通过直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 质子泵选择性地抑制胃酸分泌。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S3143 Pyruvic acid Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体,在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH)creatine kinase (CK) 的水平,并降低 Ca2+Mg2+-ATPase 和 Na+K+-ATPase 的水平。
S7895 Thapsigargin Thapsigargin 是一种有效的、非竞争性的 the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) 的抑制剂,对carbachol诱导的[Ca2+]i瞬变在存不存在KCl预刺激条件下的IC50值分别为0.353 nM和0.448 nM。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡。Thapsigargin 提取自植物Thapsia garganica
Cell Death Dis, 2022, 13(5):436
Sci Total Environ, 2022, 837:155733
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00565-y
S8101 CB-5083 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(2):110664
Cell Death Dis, 2022, 13(3):203
PLoS One, 2022, 17(4):e0266478
S7821 Bufalin Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。
Comput Math Methods Med, 2022, 2022:6249534
Front Oncol, 2021, 11:743824
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5502 Ilaprazole sodium Ilaprazole (IY-81149) sodium is the sodium salt form of ilaprazole, which is a proton pump inhibitor. Ilaprazole sodium irreversibly inhibits H(+)/K(+)-ATPase in a dose-dependent manner with IC50 of 6 μM in rabbit parietal cell preparation.
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S4166 Chlorpropamide Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物,用于治疗2型糖尿病。
Nat Commun, 2017, 8(1):573
S5608 Pantoprazole sodium hydrate Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) 是一种 H+/K(+)-ATPase 的有效抑制剂,其IC50值为6.8 μM。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3666 Ilaprazole Ilaprazole (IY-81149)是新型的质子泵 (proton pump)抑制剂,用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管返流疾病和十二指肠溃疡。它能抑制H+/K+-ATPase,IC50为6 μM。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3577 Rhodamine 123 Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) 是一种荧光阳离子染料,用于标记活细胞中的线粒体。Rhodamine 123 可抑制ADP刺激的线粒体呼吸,其Ki值为12 μM,对倒置的内膜囊泡的 ATPase 活性的Ki值为126 μM,对部分纯化的 F1-ATPase 的Ki值为 177 μM。
S0161 ML367 ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。
S4212 Tenatoprazole Tenatoprazole (TU-199)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S0166 BRITE338733 BRITE-338733 是一种有效的 RecA (一种DNA依赖性ATPase)的抑制剂,IC50值为4.7 µM。
S6918 Oleandrin (PBI-05204) Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂,IC50值为0.62 μM。Oleandrin 可诱导凋亡并减少人胶质瘤细胞的体外迁移。
S2343 Phlorizin Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146
S4538 Pantoprazole sodium Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S0219 ML241 hydrochloride ML241 hydrochloride 是一种 p97 的有效选择性抑制剂,对 p97 ATPaseUbG76V–GFP 的IC50值分别为0.11 μM和3.5 μM。
S0856 KM91104 KM 91104 是一种 V-ATPase 的细胞可渗透抑制剂,其特异性靶向V-ATPase亚基a3和亚基B2之间的相互作用。
S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中式一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00650-w
Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9
Cell Death Dis, 2022, 13(5):436
S5623 Bedaquiline Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
Can J Infect Dis Med Microbiol, 2022, 2022:2703635
S2105 Pantoprazole Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
Mol Immunol, 2021, 139:140-152
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S5058 Revaprazan Hydrochloride Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一种新型可逆的proton pump抑制剂,具有长效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通过结合泵上K+结合位点来可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S4290 Digoxin (NSC 95100) Digoxin (NSC 95100)是一种经典的Na,K-ATPase抑制剂,其对α2β3亚型的选择性高于α1β1亚型,用于治疗心房颤动和心脏衰竭。
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16272
J Cell Mol Med, 2021, 25(3):1700-1711
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, a calcium mobilizing agent (SERCA inhibitor), is a type of Saponin derivative, which is a component extracted from Bupleurum falactum. Saikosaponin D has anti-cancer activities.
S2623 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
Elife, 2021, 10e63691
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3
J Pharmacokinet Pharmacodyn, 2021, 10.1007/s10928-021-09787-4
S6815 CDN1163 CDN1163是一种 sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) 的小分子变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。
J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160
S4707 Oleic Acid 油酸 Oleic acid (Oleate, 9-Octadecenoic Acid, Elaidoic acid)是一种天然存在于多种动物和植物脂肪和油类中的脂肪酸。它常被用作制作油酸和乳液,并作为一种药物溶剂。
J Transl Med, 2022, 20(1):222
Diabetes Metab Syndr Obes, 2021, 14:4165-4177
S1238 Tamoxifen (ICI 46474) Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) 作用于乳腺组织,是一种雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)。Tamoxifen可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen可诱导凋亡。
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3905
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2116
S9181 Periplocin Periplocin (Periplocoside)是从传统草药皮质骨膜中提取的,具有心脏和抗癌活性。Periplocin 可以显著地促进成纤维细胞L929细胞的增殖、迁移和刺激胶原蛋白的产生,这取决于 Na/K-ATPase 介导的Src/ERK和PI3K/Akt信号通路的激活,从而促进伤口愈合 。
E0483New Calmidazolium chloride Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂,拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)部分,以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶(Ca2+-transporting ATPase)的活化,IC50分别为0.15和0.35 μM,与CaM的结合Kd为3 nM。
S1743New NEXIUM (esomeprazole magnesium) Esomeprazole Magnesium 是一种质子泵 proton pump 抑制剂,在胃壁细胞中通过抑制 H(+)/K(+)-ATPase 减少胃酸分泌。
E1166New tetrathiomolybdate Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化,用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。
E0680New Deslanoside Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一种卡诺内酯苷(cardenolide glycoside),具有抗心律失常、强心作用,也可作为一种EC 3.6.3.9 (Na+/K+转运ATP酶)的抑制剂。
E0244New Acevaltrate Acevaltrate是一种来自草本植物缬草的活性成分,对GBM细胞凋亡的诱导具有显著的诱导作用。Acevaltrate抑制大鼠肾脏和脑半球Na+/K+-ATPase活性,IC50分别为22.8 μM和42.3 μM。
E0054New Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。
E0483New Calmidazolium chloride Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂,拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)部分,以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶(Ca2+-transporting ATPase)的活化,IC50分别为0.15和0.35 μM,与CaM的结合Kd为3 nM。
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