Dexlansoprazole
别名: T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole 中文名称：右兰索拉唑
Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋对映体，是质子泵抑制剂（PPI），具有双重缓释性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁细胞，通过直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 质子泵选择性地抑制胃酸分泌。
Dexlansoprazole Chemical Structure
CAS: 138530-94-6
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产品质控
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Proton Pump抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋对映体，是质子泵抑制剂（PPI），具有双重缓释性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁细胞，通过直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 质子泵选择性地抑制胃酸分泌。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Lansoprazole对映体的缓释剂 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dexlansoprazole，构成了> 80％的Lansoprazole口服给药后的循环药物，提供了较低的清除率和比Lansoprazole口服给药后的S-对映体多于5-倍的药物全面接触。Dexlansoprazole MR是Dexlansoprazole的缓释剂型，它采用了一种新的双缓释（DDR）技术，在两个独立释放阶段提供药物，从而抑制新激活的质子泵，翻转初始PPI作用H+,K+-ATPase后的失活。Dexlansoprazole MR在所有剂量上维持血药浓度高于阈值水平的时间长于Lansoprazole，产生一个最佳的的药物充分置于胃内pH值的关系。[1] Dexlansoprazole作用于胃壁细胞，通过直接抑制H + K +-ATP酶质子泵选择性地抑制胃酸分泌，抑制此细胞膜的酶，最终抑制酸产生过程的最后一步。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02442752 | Withdrawn | Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease |
Takeda |
June 15 2025 | Phase 1 |
| NCT03316976 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2017 | Phase 1 |
| NCT03079050 | Completed | GERD|Proton Pump Inhibitor |
American University of Beirut Medical Center|Takeda |
February 27 2017 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 369.36 | 分子式 | C16H14F3N3O2S |
| CAS号 | 138530-94-6 | SDF | Download Dexlansoprazole SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.34 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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