Ciclopirox ethanolamine
别名: Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine 中文名称：环吡司胺
Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
Ciclopirox ethanolamine Chemical Structure
CAS: 41621-49-2
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 与azoles 和其它抗菌药物相比, Ciclopirox的作用方式比较特殊，即通过铁离子限制来抑制真菌，还没有类似的相关情况报道过 。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长， MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL，浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl 3解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高[1]。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ，其IC50 为 1.29 mM. [2] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | C. albicans strain SC5314 | ||
| 浓度 | 溶于 DMSO, 终浓度10 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 1-10 小时 | |||
| 方法 | 用2%的Sabouraud 葡萄糖培养基进行细胞培养, 用2%的RPMI 葡萄糖培养基 和 2% Sabouraud 葡萄糖培养基 进行最低抑菌浓度 （MIC）分析 。为了测量细胞生长曲线, 用含有不同浓度Ciclopirox的220 mL 2% Sabouraud葡萄糖培养基摇菌，起始密度每毫升105 个细胞, 37°C 条件下160 rpm 摇菌1-10 小时。 通过测量630 nm的光密度来计算细胞的生长情况 。加入不同浓度的 FeCl3 或2,2'-bipyridine 来研究抑制情况。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00990587 | Completed | Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease |
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society |
October 2009 | Phase 1 |
| NCT01646580 | Terminated | Dermatomycoses |
Ferrer Internacional S.A. |
October 2008 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 268.35 | 分子式 | C12H17NO2.C2H7NO |
| CAS号 | 41621-49-2 | SDF | Download Ciclopirox ethanolamine SDF |
| Smiles | CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O.C(CO)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (149.05 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 30 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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