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CB-5083
目录号：S8101
仅限科研使用
CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。
CAS: 1542705-92-9
客户使用Selleck生产的CB-5083发表文献33篇：
产品安全说明书
ATPase抑制剂选择性比较
相关化合物库
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生物活性
| 产品描述 | CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
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|---|---|
| 细胞实验：[1] |
|
| 动物实验：[1] |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： |
30mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 413.47 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H23N5O2 |
||
| CAS号 | 1542705-92-9 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02243917 | Terminated | Drug: CB-5083 | Advanced Solid Tumors | Cleave Biosciences Inc. | October 11 2014 | Phase 1 |
| NCT02223598 | Terminated | Drug: CB-5083|Drug: Dexamethasone | Lymphoid Hematological Malignancies|Relapsed and Refractory Multiple Myeloma | Cleave Biosciences Inc. | August 25 2014 | Phase 1 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)
技术支持
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I am trying to administrate the compound to mice. Does this compound ever dissolve completely?
回答：
S8101 CB-5083 can be dissolved in 0.5% CMC Na+5% Tween 80 at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.
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