CB-5083
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S8101
CAS No. 1542705-92-9
CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。
产品安全说明书
ATPase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CB-5083是一种有效的，选择性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂，IC50为 11 nM。Phase 1。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在A549细胞，CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累，以及p62的减少，并杀死肿瘤细胞，IC50 为680 nM。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
ATPase试验: 化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行，每行作为单一稀释系列，每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中，加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封，在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释，ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。 |
|---|---|
| 细胞实验：[1] |
- 合并
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| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 82 mg/mL (198.32 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 13 mg/mL warmed (31.44 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 0.5% CMC Na+5% Tween 80 |
30mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 413.47 |
|---|---|
| 化学式 | C24H23N5O2 |
| CAS号 | 1542705-92-9 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02243917 | Terminated | Drug: CB-5083 | Advanced Solid Tumors | Cleave Biosciences Inc. | October 11 2014 | Phase 1 |
| NCT02223598 | Terminated | Drug: CB-5083|Drug: Dexamethasone | Lymphoid Hematological Malignancies|Relapsed and Refractory Multiple Myeloma | Cleave Biosciences Inc. | August 25 2014 | Phase 1 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
I am trying to administrate the compound to mice. Does this compound ever dissolve completely?
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回答：
S8101 CB-5083 can be dissolved in 0.5% CMC Na+5% Tween 80 at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.
沪公网安备 31011502012800号