CB-5083

目录号:S8101

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CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。

CB-5083 Chemical Structure

CAS: 1542705-92-9

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ATPase抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
靶点
p97 AAA ATPase [1]
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究

在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-IRE1α / IRE1α / p-eIF2α / ATF4 p97 Bip / XBP1s / PERK / pEIF2α / CHOP 27729194 31316150 26555175
体内研究 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • ATPase试验:

    化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行,每行作为单一稀释系列,每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中,加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封,在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释,ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: A549细胞
  • Concentrations: ~40.0 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色,透明底,组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后,将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠
  • Dosages: 75 mg/kg, qd
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC Na+5% Tween 80

30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 413.47
化学式

C24H23N5O2

CAS号 1542705-92-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02243917 Terminated Drug: CB-5083 Advanced Solid Tumors Cleave Biosciences Inc. October 11 2014 Phase 1
NCT02223598 Terminated Drug: CB-5083|Drug: Dexamethasone Lymphoid Hematological Malignancies|Relapsed and Refractory Multiple Myeloma Cleave Biosciences Inc. August 25 2014 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am trying to administrate the compound to mice. Does this compound ever dissolve completely?

回答:
S8101 CB-5083 can be dissolved in 0.5% CMC Na+5% Tween 80 at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.