CB-5083

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8101

CB-5083 Chemical Structure

CAS No. 1542705-92-9

CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2203.11 现货
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产品安全说明书

ATPase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
靶点
p97 AAA ATPase [1]
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究

在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-IRE1α / IRE1α / p-eIF2α / ATF4 ; 

PubMed: 27729194     


SKOV3 cells were incubated with 2.5 μM CB-5083 for 0, 1, 3, 6, 12, 24 and 48 h. Whole cell lysates were subjected to Western blot analysis and probed for UPR-related proteins.

p97; 

PubMed: 31316150     


(A) MCF-7 and (B) MCF-10A cells were each plated for 24 hours and then treated with increasing amounts of CB-5083 (p97i). 24 hours after treatment, cells were collected and fractionated into cytoplasmic, soluble nuclear, and chromatin-bound fractions. Proteins from each fraction were then visualized by Western blot with the indicated antibodies. Actin and Histone H3 serve as loading controls for the indicated fractions. 

Bip / XBP1s / PERK / pEIF2α / CHOP ; 

PubMed: 26555175     


A549 cells were treated with CB-5083, bortezomib (1 μM), thapsigargin (1 μM) or tunicamycin (2 μg/ml) for 8 hr. Western blot analysis was performed with antibodies against BiP, spliced XBP1 (XBP1s), PERK, phospho-EIF2a, CHOP, cleaved (cl) ATF6 and GAPDH.

27729194 31316150 26555175
体内研究 在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

ATPase试验:

化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行,每行作为单一稀释系列,每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中,加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封,在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释,ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: A549细胞
  • Concentrations: ~40.0 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色,透明底,组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后,将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠
  • Dosages: 75 mg/kg, qd
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 82 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 13 mg/mL warmed (31.44 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC Na+5% Tween 80
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 413.47
化学式

C24H23N5O2

CAS号 1542705-92-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02243917 Terminated Drug: CB-5083 Advanced Solid Tumors Cleave Biosciences Inc. October 11 2014 Phase 1
NCT02223598 Terminated Drug: CB-5083|Drug: Dexamethasone Lymphoid Hematological Malignancies|Relapsed and Refractory Multiple Myeloma Cleave Biosciences Inc. August 25 2014 Phase 1

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I am trying to administrate the compound to mice. Does this compound ever dissolve completely?

  • 回答:

    S8101 CB-5083 can be dissolved in 0.5% CMC Na+5% Tween 80 at 30 mg/ml as a suspension for oral gavage.

ATPase Signaling Pathway Map

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