Ciclopirox

别名: HOE 296b, Penlac 中文名称:环吡酮胺

Ciclopirox(HOE 296b, Penlac) 是一种合成的抗真菌药物。

Ciclopirox  Chemical Structure

Ciclopirox Chemical Structure

CAS: 29342-05-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1311.27 现货
25mg RMB 986.15 现货
200mg RMB 3846.71 现货
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批次: S252801 DMSO] 41 mg/mL] false] Ethanol] 41 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.88%
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ATPase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ciclopirox(HOE 296b, Penlac) 是一种合成的抗真菌药物。
靶点
ATPase [6]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Ciclopirox(CPX)是一种亲脂性二齿铁螯合剂,在比其它铁螯合剂较低浓度的正常条件下可以稳定HIF-1α的含氧量,可能通过抑制HIF-1α羟化。Ciclopirox(CPX)诱导的HIF-1介导的报道基因的活性和内源性的HIF-1靶基因的表达,包括转录,mRNA表达,以及血管内皮生长因子(VEGF)的蛋白水平的升高。[1] Ciclopirox以剂量依赖的方式抑制白念珠菌酵母和菌丝细胞的生长。[2]   Ciclopirox通过维持线粒体跨膜电位(Deltapsim)阻断H2O2诱导的线粒体损伤。在腺癌SK-HEP-1细胞中,Ciclopirox完全阻止过氧化氢刺激乳酸脱氢酶(细胞死亡的标志物)的释放和减少MTT还原(线粒体功能的标志物)。Ciclopirox有效抑制过氧化氢诱导的线粒体通透性转换孔(MPTP)开放。[3] 在葡萄糖剥夺SIN-1处理的星形胶质细胞中,Ciclopirox增加了MTP,维持它的高水平,并阻止了ATP的耗竭。Ciclopirox通过亚硝酸盐引起的线粒体功能障碍保护星形胶质细胞免受过亚硝酸盐毒性。[4] Ciclopirox是一种取代吡啶酮药物抗真菌药,和 imidazole衍生物无关,其局部应用确保了当地最大的生物利用度。Ciclopirox通过抑制必需的底物和离子的细胞内摄取作用于真菌,这可能是作用于Candida能力表达其结合机制。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00990587 Completed
Hematologic Malignancy|Acute Lymphocytic Leukemia|Chronic Lymphocytic Leukemia|Myelodysplasia|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelogenous Leukemia|Hodgkin''s Disease
University Health Network Toronto|The Leukemia and Lymphoma Society
October 2009 Phase 1
NCT01646580 Terminated
Dermatomycoses
Ferrer Internacional S.A.
October 2008 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 207.27 分子式

C12H17NO2

CAS号 29342-05-0 SDF Download Ciclopirox SDF
Smiles CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 41 mg/mL ( 197.8 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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