Pantoprazole
别名: SKFSKF96022, BY-1023 中文名称：泮托拉唑,潘妥洛克
Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂，抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞，可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
Pantoprazole Chemical Structure
CAS: 102625-70-7
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂，抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞，可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PPZ(Pantoprazole)抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡并下调PKM2（人类丙酮酸激酶的M2亚型）的表达[2]。体外研究表明，pantoprazole在JB6 C141细胞及HCT 116大肠癌细胞中抑制TOPK的活性。此外，在HCT 116细胞中敲低TOPK会减少其对pantoprazole的敏感性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SGC-7901细胞 | ||
| 浓度 | 5 mg/ml | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将SGC-7901细胞接种于96孔细胞板，每孔100 μL，密度为1x104/孔。加入5 mg/mL PPZ 处理24小时，检测PPZ的细胞毒性。细胞毒性表示为相对细胞活力，实验重复3次。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 向携带HCT 116结肠肿瘤的小鼠腹腔注射pantoprazole能够有效抑制肿瘤生长。在pantoprazole处理后，肿瘤组织中TOPK下游信号分子磷酸化组蛋白H3也相应减少[3]。在高的输注率下，pantoprazole能够引起不良的血流动力学反应，特别是在心力衰竭的情况下。这些效应会导致心脏功能的损害[4]。此外，pantoprazole还可通过影响骨生成和骨骼重塑来延迟骨折愈合[5]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 非肥胖糖尿病/重症综合性免疫缺陷小鼠（NOD-SCID mice） |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04248335 | Recruiting | Pediatric Obesity|NAFLD|GERD |
Children''s Mercy Hospital Kansas City |
July 3 2018 | Phase 4 |
| NCT02401035 | Terminated | Gastroesophageal Reflux Disease |
Pfizer |
May 9 2017 | Phase 4 |
| NCT02274961 | Unknown status | Non Erosive Reflux Disease |
Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd |
October 2014 | Phase 3 |
| NCT02186652 | Completed | Gastroesophageal Reflux Disease |
Phillip Brian Smith|The Emmes Company LLC|Duke University |
June 4 2014 | Phase 1 |
| NCT01710462 | Withdrawn | Gastroesophageal Reflux Disease |
Eurofarma Laboratorios S.A. |
August 2013 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 383.37 | 分子式 | C16H15F2N3O4S |
| CAS号 | 102625-70-7 | SDF | Download Pantoprazole SDF |
| Smiles | COC1=C(C(=NC=C1)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC(F)F)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 76 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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