Lansoprazole

别名: A-65006, AG-1749 中文名称:兰索拉唑

Lansoprazole (A-65006, AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI)可共价结合壁细胞的 H(+),K(+)-ATPase,防止胃产生胃酸。

Lansoprazole Chemical Structure

Lansoprazole Chemical Structure

CAS: 103577-45-3

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批次: S135403 DMSO] 74 mg/mL] false] Ethanol] 9 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 98.28%
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Proton Pump抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lansoprazole (A-65006, AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI)可共价结合壁细胞的 H(+),K(+)-ATPase,防止胃产生胃酸。
靶点
Proton pump [1] H(+),K(+)-ATPase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lansoprazole通过抑制胃氢/钾的腺苷三磷酸酶抑制胃酸分泌(H +,K + - ATP酶),胃壁细胞膜的酶形成所述质子泵,是酸分泌过程中的最后步骤的一部分的酶。Lansoprazole共价结合于壁细胞的H +,K + - ATP酶,使其无功能和抑制胃酸的分泌。[1] Lansoprazole是一种很强的抗分泌剂,作用于胃H +/ K+ - 腺苷胃壁细胞三磷酸的(H+/ K+ ATP酶)。Lansoprazole抑制血管粘附分子的表达增加,中性粒细胞的活化,以及生产促炎细胞因子从激活的内皮细胞的产生。Lansoprazole诱导的几个基因,包括在胃上皮细胞中的II期解毒酶(NADPH-泛醌氧化还原酶,谷胱甘肽S-转移酶)和抗氧化应激蛋白(HO-1,硫氧还蛋白还原酶,和超氧化物歧化酶)的表达。Lansoprazole显著抑制IL-1β刺激的RGM-1细胞中生产CINC-1。在大鼠胃上皮细胞中,Lansoprazole上调HO-1表达,并且有抗炎作用。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠中,Lansoprazole抑制ischemia-reperfusion或indomethacin 诱导的急性炎性反应,以及肠粘膜损伤。Lansoprazole显著抑制ischemia-reperfusion或indomethacin 诱发的肠损伤。Lansoprazol外源施用防止小肠中ischemia-reperfusion或indomethacin 诱导的损伤。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 369.36 分子式

C16H14F3N3O2S

CAS号 103577-45-3 SDF Download Lansoprazole SDF
Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( 200.34 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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