Chlorpropamide

中文名称:氯磺丙脲

Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物,用于治疗2型糖尿病。

Chlorpropamide Chemical Structure

Chlorpropamide Chemical Structure

CAS: 94-20-2

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ATPase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物,用于治疗2型糖尿病。
靶点
Na(+),K(+)-ATPase [4]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Chlorpropamide通过环AMP-非依赖性机制发挥作用。加入0.2mM的Chlorpropamide到家鼠体内分离出的肝细胞中,提高了fructose-2,6-bisphosphate (F-2, 6-P2)的细胞内浓度。Chlorpropamide (1 mM)引起的F-2, 6-P2积累类似于L-乳酸的刺激产物(36.6 versus 26.1 μmol of lactate/g of cells)和糖异生的抑制(0.57 versus 0.94 μmol of [U-14C]pyruvate converted to glucose/g of cells)。Chlorpropamide会增强胰岛素对胰高血糖素受激的糖异生的抑制作用[1]。Chlorpropamide治疗对胰岛素结合没有影响,既不改变胰岛素的受体数目也不改变胰岛素在大鼠脂肪细胞中的亲和力。在胰岛素缺乏(17%)或者存在(20%)的情况下,Chlorpropamide (175 μg/mL)都能增强2 - 脱氧葡萄糖的转运。在胰岛素缺乏(30%)或者存在(31%)的情况下,Chlorpropamide都能显著增加葡萄糖代谢和总脂质[2]。Chlorpropamide竞争性地抑制抗LLC-PK1细胞系中抗利尿激素(ADH)的结合和腺苷酸环化酶(AC)的刺激,其Ki 分别为 2.8 mM and 250 μM。Chlorpropamide (333 μM)增加抗利尿激素对AC的活化作用,使其表观Ka从 0.31 nM变为0.08 nM,而不会影响最大响应。Chlorpropamide曝光(100 μM) 24小时会上调ADH受体而不影响其亲和力,从而降低Ka,并提高基本的AC活性和最大响应(1.86 vs. 1.35 and 14.9 vs. 10.6 fmol cAMP/min/1000 cells)。

化学信息&溶解度

分子量 276.74 分子式

C10H13ClN2O3S

CAS号 94-20-2 SDF Download Chlorpropamide SDF
Smiles CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( (198.74 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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