Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure

CAS No. 873697-71-3

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2121.21 现货
RMB 1373.52 现货
RMB 2606.82 现货
RMB 7921.17 现货
RMB 20229.3 现货
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客户使用Selleck生产的Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)发表文献25篇:

产品安全说明书

ATPase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
靶点
Myosin ATPase [1]
体外研究

在体外,Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率,选择性激活心肌肌球蛋白。 [1]在离体心肌细胞中,Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加,并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效,而不增加钙转运或抑制PDE通路。[1]

体内研究 在SD大鼠,深水动物和心脏衰竭大鼠体内,Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。[1]在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内,Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%),每搏输出量(44%),心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外,Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数,包括心率,平均左房压,和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内,Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Sprague Dawley 大鼠
  • Dosages: ≤1.2 mg/kg/hour
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.94 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 401.43
化学式

C20H24FN5O3

CAS号 873697-71-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04464525 Withdrawn Drug: Omecamtiv mecarbil Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction Cytokinetics December 18 2020 Phase 3
NCT02601001 Completed Drug: Omecamtiv mecarbil|Drug: Placebo Healthy Volunteer Cytokinetics November 13 2015 Phase 1
NCT01300013 Completed Drug: Placebo|Drug: Omecamtiv mecarbil Heart Failure Cytokinetics April 2011 Phase 2
NCT01077167 Withdrawn Drug: Omecamtiv mecarbil Heart Failure Cytokinetics July 2010 Phase 2

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?

  • 回答:

    In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.

免费分装抑制剂

ATPase Signaling Pathway Map

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