Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂，是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure
CAS: 873697-71-3
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产品质控
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相关信号通路图
ATPase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂，是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率，选择性激活心肌肌球蛋白。 [1]在离体心肌细胞中，Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加，并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效，而不增加钙转运或抑制PDE通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在SD大鼠，深水动物和心脏衰竭大鼠体内，Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。[1]在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内，Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%)，每搏输出量(44%)，心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数，包括心率，平均左房压，和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内，Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague Dawley 大鼠 |
| Dosages | ≤1.2 mg/kg/hour | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04464525 | Withdrawn | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Cytokinetics |
December 18 2020 | Phase 3 |
| NCT02601001 | Completed | Healthy Volunteer |
Cytokinetics |
November 13 2015 | Phase 1 |
| NCT01300013 | Completed | Heart Failure |
Cytokinetics |
April 2011 | Phase 2 |
| NCT01077167 | Withdrawn | Heart Failure |
Cytokinetics |
July 2010 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 401.43 | 分子式 | C20H24FN5O3 |
| CAS号 | 873697-71-3 | SDF | Download Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) SDF |
| Smiles | CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (199.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?
回答：
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.
