AS1842856

AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。

AS1842856 Chemical Structure

AS1842856 Chemical Structure

CAS: 836620-48-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
10mg RMB 1204.2 现货
50mg RMB 4070.52 现货
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FOX抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
3T3L1 preadipocytes Function assay 1.0 μM 12 days persistent treatment of cells with AS1842856 (days 0-12) almost completely prevented the adipogenesis 25483084
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生物活性

产品描述 AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
靶点
Foxo1 [1]
(In HepG2 cells)
33nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

AS1842856通过直接与Foxo1结合,抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性,这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地,Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制内源性G6Pase和PEPCK活性,这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成[1]

细胞实验 细胞系 Fao细胞
浓度 0, 0.1, 1, 10 μM
孵育时间 30 min
方法

Fao细胞进行血清饥饿1小时,然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物,通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP 26568463
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856,通过抑制肝脏糖异生相关基因,导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升[1]

动物实验 Animal Models db/db小鼠, ICR小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 347.38 分子式

C18H22FN3O3

CAS号 836620-48-5 SDF Download AS1842856 SDF
Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2N)F)NC3CCCCC3)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( 14.39 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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