AS1842856

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8222

AS1842856 Chemical Structure

CAS No. 836620-48-5

AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。

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产品安全说明书

FOX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂,抑制Foxo1的转录活性,IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1,但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
靶点
Foxo1 [1]
(In HepG2 cells)
33nM
体外研究

AS1842856通过直接与Foxo1结合,抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性,这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地,Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制内源性G6Pase和PEPCK活性,这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
3T3L1 preadipocytes M1LVemZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MYKxMlDDqM7:TR?= NUHHSHc5OTJiZHH5dy=> NETVXmpx\XK|aYP0[Y51KHS{ZXH0cYVvfCCxZjDj[YxteyC5aYToJGFUOTh2Mki1OkAp\GG7czCwMVEzMSCjbH3vd5Qh[2:vcHzleIVtgSCycnX2[Y51\WRidHjlJIFlcXCxZ3Xu[ZNqew>? MWm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTR6M{C4OEc,OjV2OEOwPFQ9N2F-

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP ; 

PubMed: 27448972     


Western blot analyses of stemness markers and GFAP after incubation with 10 μM of the FoxO inhibitor AS1842856.

FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 ; 

PubMed: 30404794     


Detection of the FoxO1, FoxO3a, and FoxO4 proteins in iSLK-RGB-BAC16 cells treated with 0 (DMSO alone), 5, 7, and 10 μM FoxO1 inhibitor AS1842856 for 48 h. 

p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 26568463     


Levels of p-JNK and p-P38 were increased by AS1842856 in RAW264.7 cells. After treatment with AS1842856 (at a concentration of 0.1, 0.5 or 1.0 μM) for 12 h, RAW264.7 cells were incubated with RANKL (50 ng/mL) for 30 min. Total proteins were then extracted for Western blot analysis. Antibodies to ACTB and total JNK, p38 and ERK served as loading controls.

27448972 30404794 26568463
体内研究 对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856,通过抑制肝脏糖异生相关基因,导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Fao细胞
  • Concentrations: 0, 0.1, 1, 10 μM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method: Fao细胞进行血清饥饿1小时,然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物,通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: db/db小鼠, ICR小鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 23 mg/mL (66.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 347.38
化学式

C18H22FN3O3

CAS号 836620-48-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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