GSK2606414

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7307

GSK2606414 Chemical Structure

CAS No. 1337531-36-8

GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。

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产品安全说明书

PERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
特性 The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.
靶点
EIF2AK3 (PERK) [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM
体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
L929 MW\BcpRqNW6ncILveIlkKGG|c3H5 NF7kVlRCdnSrLX7ldJJwfGmlIHHjeIl3cXS7IHnuJI1wfXOnIFy5Nlkh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIGTOSk1qdmS3Y3XkJI5m[3KxcITvd4l{KGGwZDDt[YF{fXKnZDDleoVzgSBzIHjyJIJ6KFO\VF;YJGdz\WWwIHT5[UBj[XOnZDDmcJVwemW|Y3XuZ4Uh[XO|YYmsJGlEPTB;MD6wNFA1|ryPLh?= M4XreVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzNkKyNFk3Lz5|MU[yNlA6PjxxYU6=
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A549 NEnWT|FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmD3NE4xOyC3TR?= NV7mSolPOiCqcoO= M4XscmlvcGmkaYTpc44hd2ZidHjhdJNq\2G{Z3nuMYlv\HWlZXSgZZV1d3Cqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCSRWLLJIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XRiMD6wN{B2VSCjZoTldkAzKGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3S2aX7n MmHLQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjJ6Mke1O|IoRjJ{OEK3OVczRC:jPh?=
Caco-2 NVfzdVQ{TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MUe0PEBpd3W{cx?= M2\rSmRmfGW{bXnuZZRqd25ib3[gTWM2OCC4YXz1[ZMh\m:{IHnubIljcXSrb36gc4YhW0GUUz3Dc3YuOiCrbnT1Z4VlKGO7dH;0c5hq[2m2eTDv[kBE[WOxLUKgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPDhiaH;1dpMh[nliaHnnbEBkd262ZX70JIlu[WerbnesJGlEPTB;MD6yOe69VS5? MVW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQlyyNVcyOTJ2Lze+R4hGVUKOPD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-PERK / PERK; 

PubMed: 28332979     


Representative immunoblots presented here demonstrate that GSK2606414 reduces the levels of phosphorylated PERK in cultured myoblasts.

p-KIT / KIT / p-STAT5 / p-ERK; 

PubMed: 30931942     


Immunoblotting of KIT signaling in HMC-1.1 cells treated with increasing concentrations of GSK414 and KRA6 for 1 h.

28332979 30931942
体内研究 GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。[1]GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: BxPC3人胰腺瘤异种移植模型
  • Dosages: ~150 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 90 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 19 mg/mL (42.08 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
20mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 451.44
化学式

C24H20F3N5O

CAS号 1337531-36-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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