PERK

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7307	GSK2606414	GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。	Biomolecules, 2025, 15(1)76 Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):367
S7033	GSK2656157	GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874 Cancer Gene Ther, 2024, 10.1038/s41417-024-00818-z
S2923	Salubrinal	Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9 Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900
S7437	Sal003	Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8304	Azoramide	Azoramide是未折叠蛋白反应 (unfolded protein response, UPR)的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。	PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7 Stem Cell Res, 2022, 60:102686
S0006	BTdCPU	BTdCPU是血红素调节抑制剂激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活剂，HRI是真核翻译起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一种。	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂，EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
F0027New	PERK Rabbit mAb	PERK,p-ERK
E7772New	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) 是一种高选择性、ATP 竞争性、可逆性 ERK1/2 激酶共价抑制剂，对 ERK2 的 IC50 为 <0.3 nM。它还能降低 A375 细胞增殖，IC50 为 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分别为 4.1 μM 和 0.14 μM。
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 是一种高选择性、口服活性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 GCN2 和 B-Raf 的选择性分别高出 1000 倍和 160 倍。
S6952	MK-28	MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面，MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。
S7307	GSK2606414	GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。	Biomolecules, 2025, 15(1)76 Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):367
S7033	GSK2656157	GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874 Cancer Gene Ther, 2024, 10.1038/s41417-024-00818-z
S7400	ISRIB (trans-isomer)	ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9 Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900
E7772New	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) 是一种高选择性、ATP 竞争性、可逆性 ERK1/2 激酶共价抑制剂，对 ERK2 的 IC50 为 <0.3 nM。它还能降低 A375 细胞增殖，IC50 为 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分别为 4.1 μM 和 0.14 μM。
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 是一种高选择性、口服活性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 GCN2 和 B-Raf 的选择性分别高出 1000 倍和 160 倍。
F0027New	PERK Rabbit mAb	PERK,p-ERK
S0006	BTdCPU	BTdCPU是血红素调节抑制剂激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活剂，HRI是真核翻译起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一种。	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂，EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952	MK-28	MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面，MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。
S2923	Salubrinal	Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 Int Immunopharmacol, 2025, 147:113965 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 499:117333
S7437	Sal003	Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8304	Azoramide	Azoramide是未折叠蛋白反应 (unfolded protein response, UPR)的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。	PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7 Stem Cell Res, 2022, 60:102686
F0027New	PERK Rabbit mAb	PERK,p-ERK
E7772New	Ulixertinib hydrochloride	Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) 是一种高选择性、ATP 竞争性、可逆性 ERK1/2 激酶共价抑制剂，对 ERK2 的 IC50 为 <0.3 nM。它还能降低 A375 细胞增殖，IC50 为 180 nM，并抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的 磷酸化 ERK (pERK) 和下游 激酶 RSK (pRSK)，IC50 值分别为 4.1 μM 和 0.14 μM。