PERK

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7307 GSK2606414 GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Cell Discov, 2023, 9(1):7
Cell Death Dis, 2023, 14(7):467
S7033 GSK2656157 GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Redox Biol, 2023, 65:102833
Cell Rep, 2023, 42(2):112023
S2923 Salubrinal Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Rep, 2023, 42(2):112042
Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814
S7400 ISRIB (trans-isomer) ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900
Cell Death Dis, 2020, 6;11(1):17
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8304 Azoramide Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂,可改善内质网蛋白折叠能力,激活ER伴侣蛋白能力,保护蛋白免受内质网应激反应。
J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
Stem Cell Res, 2022, 60:102686
S0006 BTdCPU BTdCPU是血红素调节抑制剂激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活剂,HRI是真核翻译起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一种。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030 CCT020312 CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂,EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。
Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952New MK-28 MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面,MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。
S7307 GSK2606414 GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Cell Discov, 2023, 9(1):7
Cell Death Dis, 2023, 14(7):467
S7033 GSK2656157 GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Redox Biol, 2023, 65:102833
Cell Rep, 2023, 42(2):112023
S7400 ISRIB (trans-isomer) ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900
Cell Death Dis, 2020, 6;11(1):17
S0006 BTdCPU BTdCPU是血红素调节抑制剂激酶(heme regulated inhibitor kinase, HRI)的有效激活剂,HRI是真核翻译起始因子2α激酶(eukaryotic translation initiation factor 2α kinases, eIF2α-kinases)的一种。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030 CCT020312 CCT020312 是一种选择性 PERK (EIF2AK3) 激活剂,EC50 为 5.1 μM。CCT020312可用于选择性激活 EIF2A 介导的翻译控制。
Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
S6952New MK-28 MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面,MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。
S2923 Salubrinal Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Rep, 2023, 42(2):112042
Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S8304 Azoramide Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂,可改善内质网蛋白折叠能力,激活ER伴侣蛋白能力,保护蛋白免受内质网应激反应。
J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
Stem Cell Res, 2022, 60:102686
S6952New MK-28 MK-28 是一种有效的选择性PERK 激活剂。 在拯救表达突变亨廷顿蛋白 (mHtt) 的纹状体神经元免于凋亡方面,MK-28 的 IC50 比 CCT020312 高约 3 倍。 MK-28 在小鼠中表现出显着的药代动力学特性和高 BBB 渗透性。

PERK抑制剂选择性比较

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