ISRIB (trans-isomer)

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。

ISRIB (trans-isomer) Chemical Structure

ISRIB (trans-isomer) Chemical Structure

CAS: 1597403-47-8

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PERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
靶点
PERK [1]
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。 [1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot PERK / XBP1s / ATF4 23741617
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。 [1]

动物实验 Animal Models 雄性C57BL/6J小鼠
Dosages 0.25 毫克/千克
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 451.34 分子式
C22H24Cl2N2O4
 
 
CAS号 1597403-47-8 SDF --
Smiles C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( 11.07 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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