BFH772

别名: BFH 772, BFH-772

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。

BFH772 Chemical Structure

BFH772 Chemical Structure

CAS: 890128-81-1

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1204.46 现货
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批次: S818801 DMSO] 87 mg/mL] false] Ethanol] 87 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.09%
99.09

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相关信号通路图

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BFH772有效地靶向VEGFR2,IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2,它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2,尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化,IC50为30-160 nM[1]
细胞实验 细胞系 HUVEC内皮细胞
浓度 0-10 nM
孵育时间 48 h
方法 将半融合状态的HUVECs接种于96孔板,用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL),bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后,加入BrdU标记溶液,再将细胞继续培养24小时,然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长(对原发性肿瘤来说,减少54-90%;对转移瘤来说,减少71-96%)[1]
动物实验 Animal Models Sprague−Dawley大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00987870 Completed
Psoriasis|Arthritis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
September 2009 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 439.39 分子式

C23H16F3N3O3

CAS号 890128-81-1 SDF Download BFH772 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 87 mg/mL ( 198.0 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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