SUN11602
SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。
SUN11602 Chemical Structure
CAS: 704869-38-5
产品质控
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相关信号通路图
FGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SUN11602的生理功能能模拟bFGF诱导的几种神经保护作用。它在原代培养的神经元对抗诸如谷氨酸毒性的恶劣环境中发挥重要作用，并激活参与神经保护机制中的关键细胞内信号分子。这些作用于bFGF高度相似。SUN11602和bFGF发挥的神经保护机制是非常特异和与众不同的，这与其他所研究的生长因子不同。但是不像bFGF，SUN11602可不与FGFR-1的胞外区域结合，而直接或间接地引起FGFR的胞质域的磷酸化[1]。SUN11602对体细胞没有细胞增殖活性，这也与bFGF不同。SUN11602通过FGFR-1-MEK/ERK信号通路而使神经元细胞在恶劣条件下改善其自身生存能力[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 大鼠大脑皮层神经元 | ||
| 浓度 | 0.1, 0.3, 1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 首先将Actinomycin D或cycloheximide加入到培养基中，培养2小时后，加入SUN11602 或 bFGF。孵育24小时后，将神经元细胞暴露于150 μM谷氨酸中，再孵育24小时。用MTT试验检测细胞生存能力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在野生型小鼠中，SUN11602和bFGF可增加大脑皮层神经元中新合成的Calb水平，并抑制谷氨酸诱导的胞内Ca2+升高。Calb的Ca2+捕获能力可使神经元细胞在谷氨酸毒性条件下生存。相反地，Calb-/-小鼠在暴露于SUN11602或bFGF时，Calb的表达水平保持不变，且由于该基因的功能缺失，神经元细胞不再对谷氨酸毒性条件具有耐受能力[1]。SUN11602 和 FGF-2的神经保护活性主要是通过海马神经元中CalB的过表达完成。SUN11602的药代动力学使其非常具有前景，啮齿动物或犬类口服途径给药后，其口服生物利用度>65%[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 海马组织受损的大鼠模型 |
| Dosages | 0.3, 1 和 3 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 451.60 | 分子式 | C26H37N5O2 |
| CAS号 | 704869-38-5 | SDF | Download SUN11602 SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=C(C(=C1N)C)C)NCC(=O)N(C)C2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(=O)N)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.29 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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