Setanaxib (GKT137831)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7171

Setanaxib (GKT137831) Chemical Structure

CAS No. 1218942-37-0

GKT137831 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍,不抑制XO或ROS/RNS。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。

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客户使用Selleck生产的Setanaxib (GKT137831)发表文献29篇:

产品安全说明书

NADPH-oxidase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GKT137831 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍,不抑制XO或ROS/RNS。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
靶点
Ferroptosis [5]
()
NOX1 [1]
(Cell-based assay)
NOX4 [1]
(Cell-based assay)
110 nM(Ki) 140 nM(Ki)
体外研究

在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放,细胞增殖,和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。[2]在人大动脉内皮细胞中,GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HPAECs MYTQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NUfuZ|NKOC5zLUKwJO69VQ>? MXmyOEBp MnTSco8he2mpbnnmbYNidnRiZX\m[YN1KG:wIIDyc4xq\mW{YYTpc44> NVvqXGxkOjJ7MESxPVg>
HPASMCs NIq3eIhRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MWmwMlEuOjBizszN MVGyOEBp Mn7wZZR1\W63YYTl[EBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44> M3\1elIzQTB2MUm4

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体内研究

在WT和SOD1mut小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生。[1]在长期低氧环境下的小鼠模型中,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重构,肺细胞增生,以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 [2]在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。[3]此外,在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,GKT137831废止氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs
  • Concentrations: 20 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定,通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达,或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后,加入Amplex Red试剂,荧光检测前,细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 肝纤维化小鼠模型
  • Dosages: 每天 60 mg/kg
  • Administration: i.g.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL warmed (197.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+2% Tween 80+30% PEG 300+ddH2O
9mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.85
化学式

C21H19ClN4O2

CAS号 1218942-37-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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