Setanaxib (GKT137831)

目录号:S7171 别名: GKT831

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Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。

Setanaxib (GKT137831) Chemical Structure

CAS: 1218942-37-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1203.93 现货
RMB 1226.73 现货
RMB 3866.86 现货
RMB 8171.12 现货
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产品安全说明书

NADPH-oxidase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
靶点
Ferroptosis [5] NOX1 [1]
(Cell-based assay)
NOX4 [1]
(Cell-based assay)
110 nM(Ki) 140 nM(Ki)
体外研究

在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放,细胞增殖,和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。[2]在人大动脉内皮细胞中,GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HPAECs Ml\CVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NFHF[mQxNjFvMkCg{txO Mln4NlQhcA>? NHnjenhvdyC|aXfubYZq[2GwdDDl[oZm[3Rib36gdJJwdGmoZYLheIlwdg>? M4\5SVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ{OUC0NVk5Lz5{MkmwOFE6QDxxYU6=
HPASMCs NUHsN4JYWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MWSwMlEuOjBizszN M2W2elI1KGh? MlPyZZR1\W63YYTl[EBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44> M1nDNFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ{OUC0NVk5Lz5{MkmwOFE6QDxxYU6=
体内研究

在WT和SOD1mut小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生。[1]在长期低氧环境下的小鼠模型中,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重构,肺细胞增生,以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 [2]在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。[3]此外,在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,GKT137831废止氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs
  • Concentrations: 20 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定,通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达,或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后,加入Amplex Red试剂,荧光检测前,细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 肝纤维化小鼠模型
  • Dosages: 每天 60 mg/kg
  • Administration: i.g.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+2% Tween 80+30% PEG 300+ddH2O

9mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.85
化学式

C21H19ClN4O2

CAS号 1218942-37-0
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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